Triciklična skupina pripada prvoj generaciji antidepresiva. Jedan od prvih koji je sintetizirao lijek Imipramin, koji je značajno poboljšao raspoloženje. Kasnije se nastavila sinteza "tricikličkih" pripravaka, po strukturi sličnih izvornoj verziji. Danas se nova generacija tricikličkih antidepresiva koristi za pomoć ljudima u borbi protiv živčanih poremećaja..
Svojstva i djelovanje na tijelo
Područje djelovanja tricikličkih lijekova (TCA) je oporavak od depresivnog stanja uzrokovanog depresijom. Pomažu kod čitave hrpe mentalnih problema:
- tjeskobna stanja;
- depresivne epizode različitog porijekla;
- napadi panike;
- neuroze;
- depresivna psihoza u involucijskom razdoblju (40–65 godina);
- afektivno ludilo;
- dodatni tretman nakon drugih lijekova.
Neki lijekovi dobro djeluju na tijelo u liječenju depresije i istodobne patologije. Dakle, kada uzimaju Azafen, klijenti sa srčanim bolestima i mentalnim problemima imaju pozitivan trend. Triciklični antidepresivi pomažu i u slučaju blage alkoholne depresije s manifestacijom letargije i napada tjeskobe.
Triciklični antidepresivi: mehanizam djelovanja
Triciklični antidepresivi su lijekovi koji snažno djeluju na mozak. Pojačavaju proizvodnju neurotransmitera - biološki i kemijski aktivnih tvari koje ubrzavaju prijenos živčanih impulsa između neurona - stanica mozga i leđne moždine. Neurotransmiteri uključuju hormone serotonin i noradrenalin, čija dodatna sinteza poboljšava mentalno stanje osobe.
"Tricikli" su dobili ime na temelju svoje strukture. Trostruki ugljični prsten u sastavu ujedinjuje ogromnu skupinu tvari. Na temelju građe i utjecaja na tijelo gradi se njihova klasifikacija. Zbog smetnji u metabolizmu neurotransmitera javljaju se mnoge nuspojave, stoga je uporaba TCA-a u nekim slučajevima ograničena. Većina lijekova je "zabranjena", koji se izdaju samo na recept liječnika.
Napomena: U praksi se koriste i tetraciklični antidepresivi koji se sastoje od četiri ugljikova prstena. Oni su lijekovi prve generacije i koriste se puno rjeđe od TCA-a..
Popis mogućih nuspojava
Znajući da su to triciklični antidepresivi, morate biti oprezni pri uzimanju, pročitavši popis mogućih "nuspojava":
- pojava pospanosti tijekom dana;
- brzi rast tjelesne težine;
- pad krvnog tlaka;
- zatvor i / ili zadržavanje mokraće;
- tahikardija ili ubrzani rad srca;
- kršenje spolnih funkcija;
- smanjen apetit zbog mučnine;
- grčevi i / ili trzanje mišića;
- vrtoglavica i opća slabost.
Ako je osoba fizički oslabljena ili ima kronične bolesti, tada se u nekim slučajevima opaža promjena formule krvi, pojavljuju se problemi s kožom i poremećena jetra. Ovom "koktelu nuspojava" mogu se dodati i drugi simptomi povezani s individualnim karakteristikama osobe..
Napomena: Oko 30% klijenata odbija uzimati tricikličke podmukle antidepresive zbog nuspojava. Lijekovi nove generacije djeluju nježnije i uzrokuju neželjene fiziološke manifestacije u 15% ljudi.
Popis najpopularnijih lijekova
Tricikličke antidepresive psihijatri propisuju personalizirano svakom klijentu. Poznavajući povijest osobe s mentalnim problemima i nuspojavama od lijekova, nude: Azafen, Amitriptilin, Imipramin, Fluoroacizin, Zoloft, Lerivon, Saroten Retard, Anafralin, Klomipramin, Melipramin, Clofranil, Doxepin, Saroten, Ljudi, Imisan.
Popis tricikličkih antidepresiva može se nastaviti, lijekovi nove generacije pojavljuju se svake godine. To su "ilegalni" lijekovi jakog djelovanja koji se mogu kupiti samo na recept..
Svaki od gore navedenih lijekova ima specifičan učinak na središnji živčani sustav, koji se propisuje kod različitih stupnjeva depresivnih poremećaja, anksioznosti i panike, poremećaja ritma spavanja i budnosti, u slučajevima mono- i bipolarnih poremećaja (manično-depresivna psihoza). Što je to: Triciklički antidepresivi mogu se razumjeti iskusivši njihove učinke.
Postoje rizici kod uzimanja TCA, oni nisu otkazani. Tijelo reagira na jake lijekove mijenjajući određene metaboličke procese, koji se fiziološki manifestiraju u obliku nuspojava. Ali postoji skupina "legalnih" lijekova koji se mogu kupiti bez recepta. Tu spadaju široko reklamirani Afobazol, pripravci na bazi gospine trave: Negrustin, Deprim, Neuroplant, Gelarium Hypericum. Teško ih se može nazvati antidepresivima: s obzirom na snagu njihovog učinka, bolje ih je klasificirati kao sedative..
Za vašu informaciju: cijena psihotropnih lijekova prilično je visoka i TCA nisu iznimka. Najskuplje koštaju 650 rubalja po paketu, a najjeftinija opcija je 250 rubalja. Ali lijek nije odabran zbog cijene, već zbog snage učinka, i u ovom slučaju nema potrebe za štednjom.
Pravila i značajke uzimanja TCA
Obično se triciklični depresivi propisuju dulje vrijeme: uzimaju se 3-6 mjeseci ili godinu dana. Takva dugotrajna primjena potrebna je za postizanje stabilne remisije. Doziranje se postupno povećava, počevši s ¼ tablete 4-5 dana, a zatim uzimajući ½ tablete u istom vremenskom razdoblju, postupno prelazeći na punu dozu.
Specijalist odvodi osobu s poremećenom psihom do potrebne doze. Tijelo se na lijek navikava postupno, osoba prestaje osjećati nelagodu u obliku nekih "nuspojava". Obično se lijek uzima ujutro nakon obroka, s puno vode. Moguć je i drugi raspored, to ovisi o određenoj bolesti.
Terapeutski učinak uzimanja TCA-a nakuplja se postupno, pa ako nakon 2 tjedna klijent ne osjeti rezultat, liječenje ne treba prekidati. Trebate pričekati još neko vrijeme da osjetite željeni efekt. Kada otkazati lijek, određuje stručnjak. "Spuštanje" s antidepresiva karakterističnih za tricikličku skupinu trebalo bi se obavljati korak po korak, kao u početnim fazama liječenja.
Pažnja: Ne napuštajte liječenje kad osjetite prve znakove poboljšanja. Naglo povlačenje negativno utječe na tijelo i može izazvati još teži tijek depresije od izvorne verzije. To je neodgovorno jer samoubojstvo može biti najopasniji ishod..
Učinkovitost TCA tretmana
Popis lijekova za tricikličke antidepresive uključuje lijekove nove generacije koji djeluju aktivno na psihu. I što je depresija dublja i teža, to imenovanje dulje propisuje stručnjak. Učinak njihovog učinka ovisi o točnoj dozi i individualnim karakteristikama klijenta. Na tijek liječenja TCA utječu:
- dob i spol;
- težina depresivnog razdoblja;
- snaga manifestacije nuspojava;
- netočan prijem ili kršenje njegove pravilnosti;
- opće zdravlje;
- kompatibilnost s drugim lijekovima.
Ako je klijent patio od glavobolje i nesanice, tada će prvi znakovi olakšanja kod uzimanja "tricikličkih lijekova" brzo doći.
Smatra se da antidepresivi imaju analgetski učinak. Ali ovo je mit: zadatak ove skupine lijekova potpuno je drugačiji. Još jedno uobičajeno vjerovanje je da TCA-i stvaraju ovisnost. Također je u zabludi: ovisnost ili ovisnost povezani su s sredstvima za smirenje koji kod dugotrajne primjene imaju vrlo ozbiljan sindrom povlačenja. Druga zabluda je da liječenje antidepresivima zahtijeva posebnu prehranu. Prehrana ostaje ista.
Napomena: Postoji skupina lijekova koja se naziva atipični antidepresivi. Oni također imaju tricikličnu strukturu, ali njihov mehanizam djelovanja bitno je različit i nije uvijek usmjeren na liječenje depresije. To su različiti spojevi sa specifičnim utjecajem. Među njima su Amantadin, Karbamazepin, Tianeptin, Alprazolam i niz drugih.
Ako su TCA dodijeljeni osobi koja je upletena u njihove negativne osjećaje i osjećaje, tada bi ih trebala shvatiti odgovorno i ozbiljno. U početku je očitovanje nuspojava neizbježno, ali mora se doživjeti i izdržati. Sve probleme koji se pojave prijavite stručnjaku koji prati tijek terapije. A kad se liječenje završi, osoba koja pati od depresije vidjet će "svjetlo na kraju tunela" i oprostiti se od svojih strahova i fobija..
Pažnja! Informativni članak. Pravila prijema, doziranje i tijek liječenja propisuje stručnjak!
Triciklični antidepresivi: popis 15 najboljih lijekova i kako ih uzimati
50-ih godina 20. stoljeća švicarski liječnik počeo je propisivati Imipramin svojim pacijentima i primijetio je da ljudi imaju primjetan porast razine raspoloženja. Nakon nekog vremena znanstvenici su utvrdili da ovaj lijek može ublažiti depresiju..
Na taj su način, slučajnim putem, otkriveni triciklični antidepresivi (TCA ili triciklični). Ovo su im ime dali u vezi s njihovom strukturom koja se temelji na trostrukom ugljikovom prstenu. Danas postoji mnogo lijekova u ovoj skupini..
TCA mogu povećati i promovirati prijenos noradrenalina i serotonina. Takvi antidepresivi, zajedno sa zaustavljanjem oduzimanja podataka o neurotransmiterima, djeluju na druge sustave - muskarinski, holinergični i drugi..
Prije je popis indikacija za uporabu ove skupine antidepresiva bio vrlo širok:
- psihogeni poremećaji;
- endogeni;
- poremećaji somatske prirode;
- Bolesti CNS-a zajedno s mentalnim poremećajima.
Zajedno s terapijom napada depresije, anksioznosti i panike, liječnici su propisali lijekove za dugotrajnu uporabu u slučaju dulje uporne depresije i u profilaktičke svrhe, kako se bolest ne bi ponovila.
Neki od stranih znanstvenika sugeriraju da su triciklični antidepresivi najučinkovitiji za liječenje teških stadija depresivnih stanja i sklonosti ka samoubojstvu..
30 godina nakon otkrića ove skupine lijekova vjerovalo se da se liječenjem TCA-a, na primjer, Amitriptilinom, u bolesnika s endogenom depresijom, može primijetiti poboljšanje u 60% svih slučajeva..
Znanstvenicima i liječnicima glavni je zahtjev pri odabiru određenog lijeka bila klinička slika depresije pacijenta.
Prije toga, znanstvenici su vjerovali da se inhibirane intelektualne i motoričke funkcije u pozadini neuroloških i psiholoških poremećaja mogu liječiti Melipraminom, a anksioznost Amitriptilinom.
Indikacije i kontraindikacije za uporabu
Tricikli su pronašli svoju primjenu u liječenju depresije ili depresije. Propisani su za:
- anksioznost ili depresija;
- napadi panike;
- nehotična melankolija;
- depresija organskog porijekla;
- somatogeni poremećaji;
- depresivna stanja zbog liječenja neurolepticima, koji snažno utječu na živčani sustav;
- manično-depresivna psihoza;
- također ga je moguće koristiti u profilaktičke svrhe, kao naknadnu njegu nakon uzimanja drugih lijekova.
Neki se lijekovi s normalnom tolerancijom i snažnim antidepresivnim učinkom, kao i sedativnim učinkom, vrlo često mogu koristiti za liječenje bolesti koje se javljaju zajedno s neurotičnim poremećajima i depresijom.
Dakle, u liječenju lijekom Azafen, u bolesnika s depresivnim poremećajima i bolestima srca, primijećeni su dobri rezultati. Također, lijek se aktivno koristi u liječenju blagih alkoholnih depresija, koje mogu proći s tjeskobom i letargijom..
Bilo koji antidepresivi ove skupine ne preporučuju se propisivanje zajedno s MAO inhibitorima. Nakon primjene trebali biste pričekati 2-3 dana. Također, kontraindikacije uključuju individualnu netoleranciju ove skupine antidepresiva od strane tijela..
Negativni učinci TCA na tijelo
Triciklični lijekovi inhibiraju napadaj noradrenalina, serotonina i očitovanje antiholinergičkih i antihistaminskih učinaka. Njihova raznolikost prska u ogromnom broju neželjenih učinaka, koji se često počinju pojavljivati tijekom liječenja ovom skupinom antidepresiva:
- antihistaminski učinak očituje se u brzom povećanju tjelesne težine, razvija se pospano stanje, nizak krvni tlak;
- antikolinergički učinak izražava se pojavom zatvora, javlja se zadržavanje mokraće, povećava se broj otkucaja srca, moguć je čak i gubitak svijesti;
- kada je norepinefrin inhibiran, mogu se pojaviti tahikardija, trzanje mišića, spolne funkcije, nestabilnost erekcije i ejakulacija;
- kao rezultat napadaja dopamina u osobi, pojavljuje se motoričko uzbuđenje;
- prilikom oduzimanja serotonina, pacijent može imati smanjenje apetita, moguće manifestacije mučnine, dispepsije, slabe erekcije i ejakulacije;
- zbog utjecaja na središnji živčani sustav mogu se pojaviti napadaji;
- također, kada se koriste triciklični antidepresivi, srce je jako opterećeno, moguće smetnje provođenja.
Uz sve to, ako je ljudsko tijelo previše nestabilno prema tim lijekovima, mogu se javiti poremećaji kože, jetre i krvi..
Naših TOP 15 najboljih trgovačkih centara
Analizirali smo tricikličke antidepresive dostupne na ruskom tržištu i sastavili naših TOP-15 - popis najučinkovitijih, najsigurnijih i najpopularnijih lijekova:
- Azafen - lijek pripada skupini tricikličkih antidepresiva. Propisan je za razne vrste poremećaja, blage do umjerene. Na primjer, depresivna stanja zajedno s kroničnim somatskim bolestima.
- Amitriptilin je sličnost s imipraminom, ovaj je lijek glavni predstavnik tricikličke skupine antidepresiva. Propisan je za depresivne poremećaje različitih vrsta.
- Fluoroacizin - ovaj lijek može imati antidepresivni učinak, koji se kombinira sa sedativnim učinkom, odnosno smiruje središnji živčani sustav. Lijek ima vrlo jaku holonolitičku i središnju aktivnost.
- Zoloft - jedan od lijekova s popisa tricikličkih antidepresiva, propisan je za umjerene i teške depresivne poremećaje. Glavna tvar u pripravku je sertralin. Vrlo je moćan antidepresiv i inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina. Ima minimalan učinak na noradrenalin i dopamin.
- Lerivon - lijek koji pomaže u blokiranju alfa-adrenergičnih receptora, također ima sedativni učinak, povećava oslobađanje medijatora u minaptičku pukotinu. Propisan je za različite faze depresivnih poremećaja.
- Saroten Retard - također uključen u TCA skupinu, pomaže kod depresije, anksioznosti, poremećaja spavanja. Liječi endogenu depresiju, alkoholnu depresiju i disforiju, reaktivnu depresiju.
- Anafranil - ovaj lijek koristi se za liječenje različitih depresivnih stanja, s potpuno različitim simptomima. Reaktivni, organski, endogeni, neurotični, maskirani i drugi oblici depresivnih poremećaja.
- Klomipramin je triciklički lijek koji liječi razne poremećaje - reaktivnu, neurotičnu, organsku, maskirajuću i druge vrste depresije. Također pomaže kod shizofrenije i depresivnog sindroma, kod poremećaja osobnosti.
- Melipramin - liječi sve oblike depresije, sa i bez tjeskobe. Teška depresija, razni mono i bipolarni poremećaji, depresivna stanja.
- Clofranil je antidepresiv za liječenje bilo kojih depresivnih stanja.
- Doxepin je triciklični antidepresiv. Lijek se koristi kao složena terapija, djeluje antidepresivno, analgetički, antipanično, antiulkusno i antipruritično.
- Saroten - lijek ima sedativni učinak.
- Elavel - lijek pomaže u ublažavanju simptoma depresije.
- Imizin je triciklički. Među svojstvima lijeka su antidepresiv, antidiuretik, antipansko djelovanje.
- Lyudiomil - lijek ima širok spektar djelovanja, pomaže u poboljšanju raspoloženja, uklanja tjeskobu, uklanja letargiju. Lijek ima mnogo blagotvornih učinaka na somatske tegobe.
Je li moguće kupiti bez recepta?
Triciklični antidepresivi imaju mnogo nuspojava. Gotovo svi lijekovi s popisa imaju holonolitički učinak na tijelo:
- sluznice tijela isušuju;
- smještaj je pokvaren;
- pojavljuje se tahikardija;
- proces mokrenja je poremećen;
- razvija se glaukom.
Ovi lijekovi snažno utječu na srce, vrlo često mogu uzrokovati smanjenje tlaka, tahikardiju. Zbog ovih čimbenika triciklični antidepresivi ne mogu se kupiti bez liječničkog recepta. To je očito plus, jer eksperimentiranje na sebi nije najbolja ideja. Ima više smisla slušati mišljenje iskusnog profesionalca.
Cijena izdanja
Cijene tricikličkih antidepresiva:
- Anafranil - prosječna cijena lijeka kreće se od 650 do 1200 rubalja;
- Amitriptilin - od 600 do 1300 rubalja;
- Crofranil - od 280 do 400 rubalja;
- Doxepin - od 250 do 450 rubalja;
- Zoloft - od 500 do 900 rubalja;
- Imizin - od 300 do 400 rubalja;
- Lyudiomil - od 300 do 500 rubalja.
Cijene svih ostalih lijekova u skupini u prosjeku su u rasponu od 300 do 500 rubalja.
Nikada ne kupujte tricikličke antidepresive bez recepta, čak i ako su negdje dostupni. Morate uzimati ovu vrstu lijeka strogo prema dozama koje je propisao liječnik..
Potrebno je započeti liječenje malim dozama i postupno ih povećavati; uz pomoć takvih taktika smanjuje se rizik od nuspojava. Kada se koriste triciklični antidepresivi, potrebno je stalno donirati krv za analizu kako bi se kontrolirao postotak aktivne tvari lijeka u tijelu. Njegov nekontrolirani porast vrlo je opasan po zdravlje..
Triciklični antidepresivi
Triciklični antidepresivi (TCA) nazvani su zbog svoje kemijske strukture (sadrže tri ugljična prstena). Oni su među najranijim antidepresivima. Znanstvenici su pokazali da pacijenti s depresijom imaju neravnotežu u neurotransmiterima (hormonima) koji se koriste za prijenos živčanih impulsa između neurona. Triciklični antidepresivi povećavaju razinu noradrenalina i serotonina i blokiraju djelovanje acetilkolina, koji normalizira ravnotežu neurotransmitera u mozgu i ublažava simptome depresije. Triciklični antidepresivi djeluju sedativno i analgetski te blago blokiraju djelovanje histamina.
Za precizniju dijagnozu i odabir ispravnog liječenja, psihijatri najviše kategorije sa znanstvenim stupnjem rade u klinici Yusupov. Svi pacijenti koji su konzultirali bolnicu Yusupov imaju veliku pozornost.
Triciklični antidepresivi: indikacije za upotrebu
Triciklični antidepresivi koriste se za liječenje nekoliko vrsta depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, mokrenja u krevetu.
Također se koriste u liječenju bolesti kao što su:
- panični poremećaj;
- bulimija (poremećaj prehrane);
- kronična bol (migrena, tenzijska glavobolja, dijabetička neuropatija, postherpetična neuralgija);
- fantomska bol u udovima;
- kronični svrbež;
- predmenstrualni simptomi;
- Posttraumatski stresni poremećaj;
- fobije.
Ova se skupina koristi u slučaju neučinkovitosti prethodno provedenog liječenja, s intolerancijom na druge skupine antidepresiva zbog pojave nuspojava.
Liječenje započinje malom dozom. Zatim se doza lijeka postupno povećava tijekom nekoliko dana..
Nuspojave tricikličkih antidepresiva
Triciklični antidepresivi mogu izazvati:
- zamagljen vid;
- suha usta;
- zatvor;
- debljanje ili gubitak;
- ortostatska hipotenzija;
- osip;
- povećan broj otkucaja srca;
- pospanost;
- konvulzije;
- letargija;
- vrtoglavica;
- pretjerano znojenje (osobito noću).
Ako se pojavi takav sporedni simptom kao što je pospanost, uzimanje lijeka može se odgoditi za večer, prije spavanja, što može poboljšati obrasce spavanja i smanjiti pospanost tijekom dana.
Tricikličke antidepresive treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji napadaju napadaje, jer ova skupina lijekova može povećati rizik od napadaja.
Triciklični antidepresivi mogu uzrokovati pojačane simptome zadržavanja mokraće (poteškoće s mokrenjem) i pogoršati manifestacije glaukoma uskog ugla. Poremećaji srčanog ritma i seksualna disfunkcija također mogu biti povezani s primjenom tricikličkih antidepresiva.
Ako iznenada prestanete uzimati tricikličke antidepresive, mogu se pojaviti simptomi odvikavanja (vrtoglavica, glavobolja, mučnina, tjeskoba). Simptomi ustezanja mogu se javiti čak i ako se propusti nekoliko doza lijeka.
Nakon završetka terapije, dozu antidepresiva treba postupno smanjivati do potpunog povlačenja, kako bi se izbjegao nastup simptoma ustezanja..
Antidepresivi su povećali rizik od samoubilačkog razmišljanja i ponašanja u kratkotrajnim studijama kod djece i adolescenata s depresijom i drugim mentalnim poremećajima. Svatko tko razmišlja o upotrebi antidepresiva bilo koje skupine kod djeteta ili adolescenta mora uravnotežiti rizik i kliničke potrebe. Pacijente koji započinju terapiju treba pažljivo nadzirati zbog kliničkog pogoršanja, suicidalnih misli ili promjena u ponašanju.
Kako bi se minimalizirao rizik od neželjenih nuspojava, klinika Yusupov zapošljava kvalificirane stručnjake. Psihijatar obraća posebnu pozornost na pacijente, njihove pritužbe, obraća pozornost na promjene u ponašanju koje se mogu pojaviti kod pacijenta tijekom liječenja. Klinika ima danonoćno promatranje pacijenata. Klinika Yusupov posvećuje veliku pažnju stvaranju povoljnih uvjeta za boravak i minimiziranju provokativnih čimbenika za pacijenta koji se liječi.
Stalno praćenje psihijatra minimalizira pojavu nuspojava tijekom liječenja. Nakon završetka liječenja, pacijent se može obratiti psihijatru u vezi s rehabilitacijom.
Kontraindikacije za uzimanje tricikličkih antidepresiva
Triciklični antidepresivi mogu biti kontraindicirani u bolesnika koji imaju komorbiditete kao što su:
- problemi sa srcem;
- povećana prostata;
- glaukom;
- problemi sa štitnjačom;
- dijabetes;
- bolest jetre;
- povijest epilepsije ili napadaja;
- prethodna ozljeda glave.
U klinici Yusupov svakom se pacijentu prikazuje individualni pristup. Kvalificirani stručnjaci provode temeljit pregled, prikupljaju pritužbe i na temelju prikupljenih podataka i utvrđuju rizike za pacijenta propisuje se odgovarajući tretman. Ako pacijent ima istodobnu patologiju, moguće je savjetovanje sa srodnim stručnjacima, što omogućuje precizniji odabir liječenja.
Interakcija s drugim lijekovima
Triciklični antidepresivi ne smiju se uzimati s lijekovima koji inhibiraju monoamin oksidazu. Povećanje tjelesne temperature do visokog broja, konvulzije mogu biti uzrokovane kombinacijom ovih lijekova. Kombinirana upotreba tricikličkih antidepresiva i epinefrina, markaina može uzrokovati snažno povišenje krvnog tlaka.
Triciklični antidepresivi u kombinaciji s lijekovima koji blokiraju acetilkolin mogu uzrokovati disfunkciju crijeva (paralitička opstrukcija crijeva). Opasno povišenje krvnog tlaka može uzrokovati kombinacija tricikličkih antidepresiva s klonidinom.
Triciklični antidepresivi: popis lijekova
- amitriptilin (Elavil),
- amoksapin-klomipramin (Anafranil),
- desipramin (Norpramin),
- doksepin (Sinequan),
- imipramin (tofranil),
- nortriptilin (Pamelor),
- protriptilin (Vivactil),
- trimipramin (Surmontil).
Ako imate pitanja o uzimanju tricikličkih antidepresiva, možete se posavjetovati sa stručnjacima bolnice Yusupov. Možete ugovoriti termin za konzultacije sa stručnjacima u bolnici Yusupov putem interneta.
Što su triciklični antidepresivi?
50-ih godina 20. stoljeća švicarski liječnik počeo je propisivati Imipramin svojim pacijentima i primijetio je da ljudi imaju primjetan porast razine raspoloženja. Nakon nekog vremena znanstvenici su utvrdili da ovaj lijek može ublažiti depresiju..
Na taj su način, slučajnim putem, otkriveni triciklični antidepresivi (TCA ili triciklični). Ovo su im ime dali u vezi s njihovom strukturom koja se temelji na trostrukom ugljikovom prstenu. Danas postoji mnogo lijekova u ovoj skupini..
TCA mogu povećati i promovirati prijenos noradrenalina i serotonina. Takvi antidepresivi, zajedno sa zaustavljanjem oduzimanja podataka o neurotransmiterima, djeluju na druge sustave - muskarinski, holinergični i drugi..
Prije je popis indikacija za uporabu ove skupine antidepresiva bio vrlo širok:
- psihogeni poremećaji;
- endogeni;
- poremećaji somatske prirode;
- Bolesti CNS-a zajedno s mentalnim poremećajima.
Zajedno s terapijom napada depresije, anksioznosti i panike, liječnici su propisali lijekove za dugotrajnu uporabu u slučaju dulje uporne depresije i u profilaktičke svrhe, kako se bolest ne bi ponovila.
Neki od stranih znanstvenika sugeriraju da su triciklični antidepresivi najučinkovitiji za liječenje teških stadija depresivnih stanja i sklonosti ka samoubojstvu..
30 godina nakon otkrića ove skupine lijekova vjerovalo se da se liječenjem TCA-a, na primjer, Amitriptilinom, u bolesnika s endogenom depresijom, može primijetiti poboljšanje u 60% svih slučajeva..
Znanstvenicima i liječnicima glavni je zahtjev pri odabiru određenog lijeka bila klinička slika depresije pacijenta.
Prije toga, znanstvenici su vjerovali da se inhibirane intelektualne i motoričke funkcije u pozadini neuroloških i psiholoških poremećaja mogu liječiti Melipraminom, a anksioznost Amitriptilinom.
Međutim, primijećeno je da je 30% ljudi prilikom uzimanja tricikličkih antidepresiva imalo izražene nuspojave zbog kojih su bili prisiljeni odbiti liječenje. U slučajevima ljudi kojima su propisani noviji antidepresivi, samo 15% je prestalo uzimati lijekove.
Indikacije i kontraindikacije za uporabu
Tricikli su pronašli svoju primjenu u liječenju depresije ili depresije. Propisani su za:
- anksioznost ili depresija;
- napadi panike;
- nehotična melankolija;
- depresija organskog porijekla;
- somatogeni poremećaji;
- depresivna stanja zbog liječenja neurolepticima, koji snažno utječu na živčani sustav;
- manično-depresivna psihoza;
- također ga je moguće koristiti u profilaktičke svrhe, kao naknadnu njegu nakon uzimanja drugih lijekova.
Neki se lijekovi s normalnom tolerancijom i snažnim antidepresivnim učinkom, kao i sedativnim učinkom, vrlo često mogu koristiti za liječenje bolesti koje se javljaju zajedno s neurotičnim poremećajima i depresijom.
Dakle, u liječenju lijekom Azafen, u bolesnika s depresivnim poremećajima i bolestima srca, primijećeni su dobri rezultati. Također, lijek se aktivno koristi u liječenju blagih alkoholnih depresija, koje mogu proći s tjeskobom i letargijom..
Bilo koji antidepresivi ove skupine ne preporučuju se propisivanje zajedno s MAO inhibitorima. Nakon primjene trebali biste pričekati 2-3 dana. Također, kontraindikacije uključuju individualnu netoleranciju ove skupine antidepresiva od strane tijela..
Nuspojave
Korištenje lijekova kao rezultat dugotrajne uporabe može dovesti do sljedećih kršenja:
- kardiotoksični učinak - kršenje ritma, provođenja itd.;
- teratogeno djelovanje;
- vegetativni poremećaji (suha usta, vrtoglavica, poremećaj smještaja itd.);
- promjena krvne slike (eozinofilija, leukocitoza);
- kršenje ejakulacije, mokrenja itd..
Usklađenost s preporukama za uzimanje lijekova iz ove skupine smanjuje rizik od nuspojava.
Negativni učinci TCA na tijelo
Triciklični lijekovi inhibiraju napadaj noradrenalina, serotonina i očitovanje antiholinergičkih i antihistaminskih učinaka. Njihova raznolikost prska u ogromnom broju neželjenih učinaka, koji se često počinju pojavljivati tijekom liječenja ovom skupinom antidepresiva:
- antihistaminski učinak očituje se u brzom povećanju tjelesne težine, razvija se pospano stanje, nizak krvni tlak;
- antikolinergički učinak izražava se pojavom zatvora, javlja se zadržavanje mokraće, povećava se broj otkucaja srca, moguć je čak i gubitak svijesti;
- kada je norepinefrin inhibiran, mogu se pojaviti tahikardija, trzanje mišića, spolne funkcije, nestabilnost erekcije i ejakulacija;
- kao rezultat napadaja dopamina u osobi, pojavljuje se motoričko uzbuđenje;
- prilikom oduzimanja serotonina, pacijent može imati smanjenje apetita, moguće manifestacije mučnine, dispepsije, slabe erekcije i ejakulacije;
- zbog utjecaja na središnji živčani sustav mogu se pojaviti napadaji;
- također, kada se koriste triciklični antidepresivi, srce je jako opterećeno, moguće smetnje provođenja.
Uz sve to, ako je ljudsko tijelo previše nestabilno prema tim lijekovima, mogu se javiti poremećaji kože, jetre i krvi..
Mehanizam djelovanja
Tajnu našeg emocionalnog života otkriva biokemijska teorija, u središtu njenog pogoršanja su procesi koji smanjuju količinu hranjivih sastojaka u ljudskom tijelu. Antidepresivi su u stanju normalizirati kemijski metabolizam u moždanim stanicama, regulirati razinu serotonina, dopamina i noradrenalina, hormona odgovornih za dobro raspoloženje osobe.
Ovi lijekovi, ovisno o svom djelovanju, mogu blokirati oduzimanje medijatora od strane neurona ili povećati njihovu koncentraciju (stvaranje žlijezda mozga ili nadbubrežne žlijezde).
Naših TOP 15 najboljih trgovačkih centara
Analizirali smo tricikličke antidepresive dostupne na ruskom tržištu i sastavili naših TOP-15 - popis najučinkovitijih, najsigurnijih i najpopularnijih lijekova:
- Azafen - lijek pripada skupini tricikličkih antidepresiva. Propisan je za razne vrste poremećaja, blage do umjerene. Na primjer, depresivna stanja zajedno s kroničnim somatskim bolestima.
- Amitriptilin je sličnost s imipraminom, ovaj je lijek glavni predstavnik tricikličke skupine antidepresiva. Propisan je za depresivne poremećaje različitih vrsta.
- Fluoroacizin - ovaj lijek može imati antidepresivni učinak, koji se kombinira sa sedativnim učinkom, odnosno smiruje središnji živčani sustav. Lijek ima vrlo jaku holonolitičku i središnju aktivnost.
- Zoloft - jedan od lijekova s popisa tricikličkih antidepresiva, propisan je za umjerene i teške depresivne poremećaje. Glavna tvar u pripravku je sertralin. Vrlo je moćan antidepresiv i inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina. Ima minimalan učinak na noradrenalin i dopamin.
- Lerivon - lijek koji pomaže u blokiranju alfa-adrenergičnih receptora, također ima sedativni učinak, povećava oslobađanje medijatora u minaptičku pukotinu. Propisan je za različite faze depresivnih poremećaja.
- Saroten Retard - također uključen u TCA skupinu, pomaže kod depresije, anksioznosti, poremećaja spavanja. Liječi endogenu depresiju, alkoholnu depresiju i disforiju, reaktivnu depresiju.
- Anafranil - ovaj lijek koristi se za liječenje različitih depresivnih stanja, s potpuno različitim simptomima. Reaktivni, organski, endogeni, neurotični, maskirani i drugi oblici depresivnih poremećaja.
- Klomipramin je triciklički lijek koji liječi razne poremećaje - reaktivnu, neurotičnu, organsku, maskirajuću i druge vrste depresije. Također pomaže kod shizofrenije i depresivnog sindroma, kod poremećaja osobnosti.
- Melipramin - liječi sve oblike depresije, sa i bez tjeskobe. Teška depresija, razni mono i bipolarni poremećaji, depresivna stanja.
- Clofranil je antidepresiv za liječenje bilo kojih depresivnih stanja.
- Doxepin je triciklični antidepresiv. Lijek se koristi kao složena terapija, djeluje antidepresivno, analgetički, antipanično, antiulkusno i antipruritično.
- Saroten - lijek ima sedativni učinak.
- Elavel - lijek pomaže u ublažavanju simptoma depresije.
- Imizin je triciklički. Među svojstvima lijeka su antidepresiv, antidiuretik, antipansko djelovanje.
- Lyudiomil - lijek ima širok spektar djelovanja, pomaže u poboljšanju raspoloženja, uklanja tjeskobu, uklanja letargiju. Lijek ima mnogo blagotvornih učinaka na somatske tegobe.
Što su antidepresivi
Triciklični antidepresivi svoje su ime dobili po tome što se njihova struktura temelji na trostrukom ugljikovom prstenu. Danas ova kategorija lijekova uključuje više od tri desetine različitih lijekova. Njihov pozitivan učinak na emocionalno stanje pacijenta objašnjava se činjenicom da glavne komponente lijekova povećavaju sintezu serotonina i noradrenalina u tijelu. Također, upotreba antidepresiva pomaže u zaustavljanju napadaja neurotransmitera i pozitivno djeluje na mnoge unutarnje sustave, uključujući holinergičke i muskarinske.
U prvim godinama, nakon njihove masovne distribucije, lijekovi iz kategorije AD (antidepresivi) koristili su se za liječenje sljedećih patologija:
- bolesti središnjeg živčanog sustava, komplicirane mentalnim poremećajima;
- bolesti somatske prirode;
- endogeni poremećaji;
- psihogene patologije.
Uz liječenje depresivnih poremećaja, napadaja panike i tjeskobnih tegoba, lijekovi iz ove skupine korišteni su kao dio složenog liječenja kroničnog depresivnog sindroma. Često su se antidepresivi propisivali kao profilaktička sredstva koja sprečavaju ponavljanje poremećaja..
Prema mnogim zapadnim istraživačima, triciklični antidepresivi jedan su od najboljih lijekova za teški oblik depresivnog poremećaja, koji je praćen tendencijom samoubojstva..
Devedesetih godina prošlog stoljeća znanstvenici su vjerovali da upotreba TCA kao dijela sveobuhvatnog liječenja endogene depresije može postići trajni rezultat. Prema tadašnjim statistikama, učinkovitost primjene "Amitriptilina" bila je šezdeset posto. Izbor određenog lijeka koji se koristio u liječenju patologije ovisio je o kliničkim manifestacijama depresivnog poremećaja. Prema tadašnjim stručnjacima, intelektualna zaostalost i poremećaji motoričkih funkcija izazvani psihološkim patologijama i neurološkim poremećajima lako su se eliminirali uz pomoć melipramina. U slučaju anksioznog poremećaja korišten je "Amitriptilin".
Depresija je opasna jer može utjecati na cijelo tijelo, uzrokujući nepovratne promjene u nekim od njegovih organa
Zašto su antidepresivi opasni i zašto se danas tako rijetko koriste? U tridesetak posto primjene triciklitika prve generacije dogodile su se ozbiljne nuspojave. Za usporedbu, noviji lijekovi uzrokuju negativne učinke samo petnaest posto vremena..
Je li moguće kupiti bez recepta?
Triciklični antidepresivi imaju mnogo nuspojava. Gotovo svi lijekovi s popisa imaju holonolitički učinak na tijelo:
- sluznice tijela isušuju;
- smještaj je pokvaren;
- pojavljuje se tahikardija;
- proces mokrenja je poremećen;
- razvija se glaukom.
Ovi lijekovi snažno utječu na srce, vrlo često mogu uzrokovati smanjenje tlaka, tahikardiju. Zbog ovih čimbenika triciklični antidepresivi ne mogu se kupiti bez liječničkog recepta. To je očito plus, jer eksperimentiranje na sebi nije najbolja ideja. Ima više smisla slušati mišljenje iskusnog profesionalca.
Što određuje učinkovitost?
Iznad smo već dodirnuli ono što se događa kada pacijent ne osjeti poboljšanje od uzimanja lijeka iz kategorije tricikličkih antidepresiva. Koji bi mogao biti razlog?
Krenimo s činjenicom da ovo može biti privremena pojava..
Činjenica je da osobitost takvih lijekova leži upravo u dugom trajanju liječenja..
Stručnjaci kažu da je utjecaj triciklika individualan..
No, postoji jedan obrazac: što je depresija dublja, to će učinak uzimanja lijeka biti veći, ali pod uvjetom da se poštuju doziranje i trajanje tečaja.
Stoga, čak i ako nema vidljivog učinka, lijek se ne smije ispustiti prije nego nakon mjesec i pol dana. Lijek se još uvijek može pokazati.
Ako se među simptomima depresije zabilježe glavobolja i nesanica, tada će učinak lijeka biti gotovo odmah. Samo tjedan dana kasnije, san će se normalizirati, a bolovi će se osjetno smanjiti..
Uz to, učinkovitost liječenja tricikličkim antidepresivima ovisi o sljedećem:
- Dob i spol.
- Dubina depresije.
- Manifestacija nuspojava i njihova snaga.
- Kršenje pravilnosti primjene i propisane doze.
- Postojeće somatsko stanje.
- Prethodni tretman, koji su se lijekovi koristili, je li tečaj u potpunosti završen.
- Kompatibilnost s drugim lijekovima koji se uzimaju.
Koliko su učinkoviti triciklični antidepresivi?
Triciklični antidepresivi su lijekovi koji se sastoje od 3 prstena u molekuli i radikala vezanih uz njih. Različite tvari mogu biti radikali. U klasifikaciji antidepresiva ova se skupina naziva neselektivnim blokatorima ponovnog unosa monoamina u neurone..
Mehanizam djelovanja
Glavni mehanizam je blokiranje ponovnog uzimanja djelujućeg neurotransmitera; djeluju na presinaptičku membranu. To dovodi do njihovog nakupljanja u sinaptičkoj pukotini i aktiviranja sinaptičkog prijenosa.
TCA blokirani neurotransmiteri uključuju:
- serotonin;
- noradrenalin;
- dopamin;
- feniletilamin.
Antidepresivi blokiraju razgradnju monoamina (neurotransmitera), djeluju na monoaminooksidazu, sprečavajući obrnutu sintezu. Oni djeluju kao aktivatori početka depresivnih i afektivnih stanja, što se očituje kada nema dovoljno opskrbe monoaminima u sinaptičkoj pukotini..
Unutar razreda podijeljeni su na:
- Tercijarni amini. TCA ove skupine imaju uravnotežen učinak na ponovnu pohranu monoamina (noradrenalin, serotonin). Karakterizira ih sedativ i anti-anksioznost, antidepresivno djelovanje i, u skladu s tim, mnoge nuspojave..
- Sekundarni amini. TCA su manje učinkoviti od tercijarnih amina, ali više stimuliraju. Odlikuje ih neravnoteža u unosu monamina, uglavnom noradrenalina. Nuspojave su manje izražene.
- Atipični triciklični antidepresivi. Njihova molekularna struktura odgovara TCA, ali mehanizam djelovanja je različit ili sličan klasičnim TCA. Ovo je velika skupina lijekova s ciljanom primjenom u kliničkoj praksi..
- Heterociklični antidepresivi. Kemijska struktura, formula s četiri ciklusa, mehanizam djelovanja odgovara triciklima.
Glavne karakteristike ove skupine su:
- Timoleptički učinak, koji se izražava smanjenjem težine poremećaja u afektivnoj sferi pacijenta. Prijem poboljšava raspoloženje, psihološko stanje pacijenta.
- Psihomotorni i somatski učinci.
- Analgetičko djelovanje.
- Antikonvulzivno djelovanje.
- Imaju nootropne učinke na kognitivnu sferu.
- Stimulirajući učinak.
- Antihistaminski učinak.
Prilagodljive promjene prilikom uzimanja lijekova događaju se nakon nakupljanja neurotransmitera. Terapijski učinak javlja se bez obzira na način uzimanja lijekova (oralno ili parenteralno), za početak učinka dovoljno je 3-10 dana.
Indikacije za imenovanje
Kršenja psihosomatske sfere osobe i pojava uvjeta koji doprinose razvoju bolesti kao komplikacija tih stanja. Najčešće bolesti su:
- Depresivna stanja različite etiologije. Ponekad se javlja kao rezultat liječenja antipsihoticima ili drugim psihotropnim lijekovima.
- Neuroze i neurotična stanja reaktivne prirode.
- Organski poremećaji u radu središnjeg živčanog sustava. Tu spadaju poremećaji poput Alzheimerove bolesti koja se razvija kao rezultat taloženja amiloidnih plakova u žilama središnjeg živčanog sustava. Triciklici smanjuju brzinu svog stvaranja i imaju nootropni učinak.
- Anksioznost kod shizofrenije i teške depresije.
Korištenje antidepresiva zahtijeva pažljivu povijest popratnih bolesti. Ova farmakološka skupina ima širok raspon nuspojava.
Popis tricikličkih antidepresiva
Skupina antidepresiva uključuje 2.466 lijekova, od kojih je samo 16 tricikličkih. Razvrstani su prema aktivnom sastojku..
Najčešći su antidepresivi nove generacije:
- Trazadon;
- Fluoksetin;
- Fluksonil;
- Sertalin.
Lijekovi i lijekovi koji se kupuju bez recepta:
- Deprim;
- Novo-passite;
- Persen i sur.
Cijene lijekova ove farmaceutske skupine u ljekarnama ovise o proizvođaču, kvaliteti lijeka, njegovim svojstvima i karakteristikama izdavanja iz ljekarne. Neki lijekovi sadrže opojne tvari i prodaju se na recept.
Nuspojave
Korištenje lijekova kao rezultat dugotrajne uporabe može dovesti do sljedećih kršenja:
- kardiotoksični učinak - kršenje ritma, provođenja itd.;
- teratogeno djelovanje;
- vegetativni poremećaji (suha usta, vrtoglavica, poremećaj smještaja itd.);
- promjena krvne slike (eozinofilija, leukocitoza);
- kršenje ejakulacije, mokrenja itd..
Usklađenost s preporukama za uzimanje lijekova iz ove skupine smanjuje rizik od nuspojava.
Popis tricikličkih antidepresiva (TCA)
Triciklični antidepresivi (TCA) razvijeni su 1950-ih kao kemijski tretman depresije. Ti su lijekovi poznati po svojoj specifičnoj kemijskoj strukturi, koja se sastoji od tri prstena atoma, zbog čega se nazivaju triciklički. Tricikli su se razvili nakon što su istraživači počeli proučavati derivate prvog tipičnog antipsihotičnog lijeka, torazina (Aminazin). Eksperimenti su doveli do razvoja prvog tricikličkog antidepresiva - imipramina.
U početku imipramin nije bio namijenjen liječenju simptoma depresije, ali je uzrokovao maniju. To je navelo istraživače da vjeruju da bi mogao imati neke antidepresivne učinke. Tijekom ispitivanja utvrđeno je da imipramin pruža snažan antidepresivni odgovor među ljudima s depresijom. To je dovelo do proizvodnje nove klase antidepresiva - tricikličkih antidepresiva (TCA).
TCA su se široko koristili u liječenju depresije i smatraju se vrlo učinkovitima. U doba kada su TCA odobreni, smatrali su se prvom linijom liječenja. I danas se koriste za liječenje depresije, ali se smatraju lijekovima druge linije. Nakon SSRI i SNRI.
Mnogi ih još uvijek smatraju vrlo učinkovitima, ali i liječnici i pacijenti preferiraju nove lijekove jer imaju manje nuspojava i smatraju se sigurnijima. TCA se obično propisuju kao alternativa liječenju prije inhibitora monoaminooksidaze (MAOI).
- Popis tricikličkih antidepresiva
- Uravnoteženi TCA: serotonin i noradrenalin
- Triciklični antidepresivi koji utječu na serotonin
- Triciklični antidepresivi koji ciljaju noradrenalin
- Atipični triciklični antidepresivi
- Zaključak
Popis tricikličkih antidepresiva
Ispod je nekoliko popisa TCA-a, grupiranih prema načelu njihova funkcioniranja. Iako neki TCA imaju isti učinak na serotonin i noradrenalin, vjerojatnije je da će drugi utjecati na jedan od njih. Osim toga, postoje i drugi koji ne utječu na bilo koji od neurotransmitera. Navedeni su kao "netipični" TCA.
Uravnoteženi TCA: serotonin i noradrenalin
Ispod je popis tricikličkih antidepresiva koji utječu na serotonin i noradrenalin u istoj mjeri.
Amitriptilin (Amisol, Elivel). Ovo je najčešće korišten TCA. Stvorio Merck 1961. godine. Osim što djeluje na neurotransmitere, utječe i na alfa-1 receptore i receptore acetilkolina. [R]
Amitriptiloksid (Amioksid, Ambivalon, Equilibrin). Amitriptiloksid se u Europi pojavio 1970-ih. Djeluje slično amitriptilinu jer je njegov metabolit. Međutim, djeluje brže i s manje nuspojava. [R]
Butriptilin (Evadin). Butriptilin se u Europi pojavio 1974. godine. Vrlo je sličan Amitriptilinu, ali ima znatno manje nuspojava i kontraindikacija. Djeluje kao moćan antihistaminik i antiholinergički lijek, a također je i blagi agonist receptora Alpha-1 i receptora 5-HT2. Utječe na serotonin u vrlo maloj mjeri. [R]
Dosulepin (Protiaden). Koristi se uglavnom u Australiji, Novom Zelandu i Južnoj Africi. Osim što utječe na serotonin i norepinefrin, ima i antiholinergička i antihistaminska svojstva te blokira alfa-1 receptor. [R]
Doxepin (Sinekvan, Spectra). U svijetu se koristi za liječenje velike depresije, anksioznih poremećaja i nesanice. Također se smatra lijekom koji se može koristiti za liječenje košnica i jakog svrbeža. [R]
Melitracen (Adaptol). Koristi se u cijeloj Europi i Japanu za liječenje depresivnih i anksioznih poremećaja. Način djelovanja sličan je lijekovima imipramin i amitriptilin. Djeluje brže i ima manje nuspojava. [R]
Nitroksazepin (Sintamil). Prodano u Indiji za liječenje depresije 1982. godine. Kao i mnogi drugi TCA, i on se može koristiti za liječenje mokrenja u krevetu u djetinjstvu. Sličan je lijeku imipramin, ali ima manje nuspojava (posebno antikolinergičkih). [R]
Noksiptilin (Agedal, Elronon). Kombinira noksiptilin i dibenzoksin. Izvorno je objavljen 1970-ih u Europi i smatran je jednim od najučinkovitijih TCA-a. [R]
Propizepin (Vagran). Objavljen u Francuskoj 1970-ih. Nema mnogo dokumenata o farmakologiji ovog lijeka. [R]
Triciklični antidepresivi koji utječu na serotonin
Ispod je popis TCA koji značajno povećavaju serotonin u usporedbi s noradrenalinom.
Klomipramin (Anafranil, Clofranil). Razvijen 1960-ih i izveden iz prvog TCA imipramina. Sprečava ponovnu pohranu serotonina 200 puta više od noradrenalina. Uz to, djeluje i kao antagonist na histaminskim H1 receptorima, alfa-1 adrenergičkim receptorima i raznim acetilkolinim receptorima. [R]
Dimetakrin (Eastonil). Koristi se za liječenje velike depresije u cijeloj Europi. Prije se koristio u Japanu. Manje učinkovit od Imipramina. Rijetko se koristi zbog utjecaja na jetru. [R]
Imipramin (Deprinol, Tofranil, Imizin). To je prvi TCA otkriven i u upotrebi je od 1950-ih. Koristi se za liječenje depresije, ali se ponekad propisuje za mokrenje u krevetu zbog svoje sposobnosti da smanji delta moždane valove tijekom spavanja. Iako ovaj lijek ima vrlo jaka svojstva inhibiranja ponovnog uzimanja serotonina, djeluje na niz drugih neurotransmitera, uključujući: noradrenalin, dopamin (u vrlo maloj mjeri na D1 i D2 receptore), acetilkolin (antikolinergički), adrenalin (antagonist) i histamin (antagonist ). [R]
Imipramin oksid (Elepsin). Stvorena 1960-ih i korištena u Europi. Osim što utječe na serotonin, djeluje i na adrenalin, histamin i acetilkolin receptore kao antagonist. Djeluje slično imipraminu zbog činjenice da je metabolit i ima sličnu strukturu. Međutim, imipramin oksid djeluje brže i s manje nuspojava. [R]
Pipofezin (Azafen). Odobren za liječenje depresije 1960-ih i korišten u Rusiji. Ovaj lijek također ima antihistaminska svojstva zbog činjenice da mnogi sedaciju doživljavaju kao nuspojavu. Uz to djeluje antiholinergički i adrenergički. [R]
Triciklični antidepresivi koji ciljaju noradrenalin
To su TCA koji utječu na noradrenalin više nego na serotonin. Mnogi su stimulativniji, što također može povećati tjeskobu. Prikladni su za ljude s nižom razinom emocionalnog uzbuđenja..
Demexiptyline (Deparone, Tinoran). Koristi se u Francuskoj. Djeluje na sličan način kao šire dokumentirani desipramin. [R]
Desipramin (Norpramin, Petilil). Koristi se za liječenje velike depresije, ali je pronađeno da je korisno za liječenje neuropatske boli i nekih simptoma ADHD-a. Desipramin je povezan s povećanim rizikom od raka dojke u žena i smatra se genotoksičnim. Sadrži aktivni metabolit lijeka Imipramin. [R]
Dibenzepin (Noveril). Dostupno samo u europskim zemljama. Djeluje prvenstveno kao inhibitor ponovnog uzimanja norepinefrina, ali također ima značajna antihistaminska svojstva. Vjeruje se da je sličan imipraminu, ali s manje nuspojava i sličnim stupnjem učinkovitosti. [R]
Lofepramin (Gamanil). Predstavljen 1983. godine. Relativno je slab antagonist acetilkolin receptora. Vjeruje se da je manje umirujuć i sigurniji od ostalih TCA-a. [R]
Metapramin (Prodasten). Pojavio se u Francuskoj sredinom 1980-ih. Ima mali učinak kao antagonist NMDA receptora. Ovaj lijek djeluje i kao analgetik, pa ga neki liječnici mogu propisati za ublažavanje boli. Nema antiholinergička svojstva poput ostalih TCA. [R]
Nortriptilin (Pamelor). To je druga generacija TCA koja se koristi za depresiju, a ponekad i za mokrenje u krevetu u djetinjstvu. Zbog svojih stimulativnih svojstava ponekad se koristi za liječenje kroničnog umora, neuropatske boli i ADHD-a. [R]
Protriptilin (Vivactil). Koristi se za liječenje depresije kao i ADHD-a. Ovaj lijek poznat je po svojim stimulativnim učincima i ima tendenciju promicanja budnosti, pa se ponekad koristi za narkolepsiju. [R]
Atipični triciklični antidepresivi
Atipični TCA djeluju drugačije od većine i imaju jedinstvena svojstva. Za razliku od drugih TCA-a, koji su usredotočeni prvenstveno na norepinefrin, serotonin ili kombinaciju oboje, ti lijekovi mogu djelovati na receptore 5-HT2, dopamine, Sigma-1 ili glutamat..
Amineptin (Survector). Razvijen 1960-ih, a odobren 1978. u Francuskoj. Zbog euforičnog stimulativnog učinka, ljudi su ga počeli koristiti za zabavu i zlostavljati. 1999. godine, nakon izvještaja o oštećenju jetre, lijek je povučen s tržišta. [R]
Iprindol (Prondol, Galatur, Tertran). U Europi se koristi od 1967. godine. Djeluje prvenstveno kao antagonist 5-HT2 receptora s minimalnim učincima na serotonin i norepinefrin. [R]
Opipramol (Pramolon, Insidon). Koristi se u raznim europskim zemljama za liječenje anksioznih poremećaja i depresije zbog snažnog anksiolitičkog i smirujućeg učinka. Opipramol djeluje prvenstveno kao agonist Sigma-1 receptora, a u manjoj mjeri kao agonist Sigma-2 receptora. U usporedbi sa SSRI i SNRI, ovaj lijek ima manje nuspojava. [R]
Kinupramin (Kinupril, Adeprim). Koristi se u Europi. Djeluje prvenstveno kao antagonist acetilkolin receptora, a također i kao antagonist histamina na H1 receptoru. Utječe na receptor 5-HT2 kao blagi antagonist. [R]
Tianeptin (Coaxil, Stablon). Razvijen šezdesetih godina prošlog stoljeća i korišten za liječenje depresije, ali u nekim je slučajevima propisan za liječenje sindroma iritabilnog crijeva. Tianeptin utječe na aktivnost glutamatnih receptora AMPA i NMDA, te na BDNF (neurotrofni faktor mozga). Istraživači su također primijetili da djeluje kao agonist i na mu i na delta opioidnom receptoru. [R]
Trimipramin (Herfonal, Surmontil). Koristi se u liječenju depresije kao antagonist 5-HT2 receptora i antagonist H1 receptora. Poznat je po svojim vrlo sedativnim učincima, a u nekim je slučajevima ovaj lijek vrlo pogodan za liječenje nesanice i tjeskobe. Smatra se jedinstvenim po tome što je jedini lijek koji ne utječe na faze spavanja. [R]
Zaključak
Razmatra li se zasluga klasificiranja tricikličkih antidepresiva kao drugog liječenja depresije, o čemu se raspravlja. SSRI, SNRI i noviji atipični antidepresivi smatraju se najsigurnijima, najmanje nuspojavama i učinkovitijima od TCA. Međutim, mnogi ljudi ne reagiraju na ove klase lijekova i za njih bi triciklična klasa mogla biti idealna..
Postoje neki dokazi da triciklični lijekovi mogu bolje liječiti ljude koji imaju značajne melankolične značajke povezane s depresijom. Triciklična klasa antidepresiva često se ispituje samo kada pacijent nije doživio poboljšanje simptoma depresije iz novijih klasa lijekova. Pod pretpostavkom da osoba može tolerirati početne nuspojave, TCA mogu biti vrlo učinkoviti kao antidepresivi.
Treba imati na umu da se ti lijekovi ponekad koriste i za stanja koja nisu depresija, poput ADHD-a, kronične boli, nesanice i noćne enureze..
