MAO inhibitori: popis lijekova i trgovačka imena inhibitora monoaminooksidaze

MAO inhibitori jedna su od čestih klasa antidepresiva. Trenutno se ova vrsta lijeka koristi rjeđe nego prije, ali još nije u potpunosti izgubila značaj. Veliki broj MAO inhibitora prodaje se u ljekarnama. Naravno, ti su lijekovi dostupni samo na recept. Međutim, mnogim bi pacijentima bilo korisno znati koje vrste ovih lijekova postoje..

Što su MAO inhibitori?

MAO inhibitori (MAOI) jedna su od najstarijih vrsta antidepresiva. Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokadi monoaminooksidaze, proteinskog enzima koji razgrađuje monoamine. Kako se ta okolnost može povezati s liječenjem depresije? Sve je vrlo jednostavno - uostalom, mnoge tvari koje se obično nazivaju neurotransmiteri - serotonin, dopamin, noradrenalin - pripadaju monoaminima. Njihov nedostatak u tijelu (točnije, u živčanim krugovima) uzrokuje depresivno raspoloženje, stanje depresije. MAOI uništavaju monoaminooksidazu ili privremeno blokiraju njezino djelovanje, uslijed čega se povećava razina neurotransmitera u neuronskim krugovima. Mozak počinje raditi učinkovitije, a to također utječe na čovjekovo raspoloženje - rješava se depresije, malodušnosti i apatije.

Učinak MAO inhibitora očituje se kada se aktivnost enzima smanji za oko 2 puta.

Sorte

Lijekovi iz ove klase podijeljeni su u tri skupine:

  • nepovratni neselektivan,
  • nepovratni izborni,
  • reverzibilni izborni.

Nepovratni antidepresivi uništavaju molekulu monoaminooksidaze. Reverzibilni se na njega vežu samo uskraćujući mu aktivnost na nekoliko sati.

Postoje 2 vrste enzima - A i B. Deaminacija neurotransmitera uglavnom je uključena u prvu vrstu. Prema ovom principu, lijekovi su podijeljeni u dvije vrste. Prvi tip, neselektivni inhibitori monoaminooksidaze, aktivan je odjednom prema obje vrste enzima. Selektivni inhibitori djeluju uglavnom na prvi tip, ali postoje i inhibitori koji su aktivni samo protiv drugog tipa..

Neselektivni nepovratni fondovi uključuju:

  • iproniazid,
  • izoniazid,
  • nialamid,
  • izokarboksazid,
  • fenelzin.
  • moklobemid (trgovački naziv Aurorix),
  • pirlindol (trgovački naziv pirazidol),
  • betol,
  • metralindol,
  • harmalin.

Reverzibilni inhibitori su nešto slabiji po snazi ​​od nepovratnih, ali su sigurniji za upotrebu i imaju manje nuspojava.

Od nepovratnih selektivnih inhibitora najpoznatiji su selegilin i razagilin..

Indikacije

Antidepresivi u ovoj klasi nisu lijekovi prve linije. Međutim, i dalje se široko koriste u liječenju depresije, posebno u slučajevima kada je bolest otporna na uporabu drugih lijekova (TCA i SSRI).

MAO inhibitori propisani su za:

  • depresija različitog porijekla,
  • Parkinsonove i Alzheimerove bolesti,
  • alkoholizam,
  • VSD,
  • shizofrenija,
  • fobije,
  • poremećaji anksioznosti.

Reverzibilni selektivni inhibitori najčešće se propisuju za blagu i umjerenu depresiju, melankolični sindrom, nepovratni neselektivni inhibitori - za tešku depresiju, alkoholizam. Nepovratni selektivni se gotovo isključivo koriste kod Parkinsonove bolesti.

Kontraindikacije

Upotreba antidepresiva ove vrste zabranjena je kada:

  • apstinencijski sindrom,
  • pogoršanja bolesti jetre i bubrega,
  • trudnoća,
  • dojenje,
  • preosjetljivost.

Neselektivni ireverzibilni inhibitori također su kontraindicirani kod kroničnog zatajenja srca i bubrega, cerebrovaskularnih nesreća. Nepovratni selektivni inhibitori nisu propisani s drugim antidepresivima. Neselektivni inhibitori također utječu na metabolizam u jetri mnogih lijekova, kao što su barbiturati, antihistaminici i antihipertenzivi, antidepresivi.

Nuspojave

Mane MAOI su njihove svojstvene nuspojave, uključujući:

  • ortostatska hipotenzija,
  • sindrom tiramina,
  • serotoninski sindrom,
  • antiholinergički učinci (zadržavanje mokraće, suha usta, zamagljen vid).

Najčešće nuspojave su kod neselektivnih MAOI. Također, mnogi neselektivni lijekovi utječu na metabolizam mnogih lijekova..

Najopasniji kod uzimanja ovih antidepresiva je sindrom tiramina. Tiramini su tvari prirodnog porijekla koje se nalaze u fermentiranoj hrani. Budući da se tiramin koji ulazi u hranu hranom razgrađuju obje vrste MAO, neselektivna inhibicija enzima dovodi do nakupljanja tiramina u tijelu. To često dovodi do hipertenzije i srčanog udara..

Kako bi se izbjegao sindrom tiramina, pacijentu se propisuje posebna prehrana koja isključuje:

  • sirevi,
  • kiseli kupus,
  • dimljeno meso,
  • konzervirana hrana,
  • fermentirano voće (smokve, banane).

Također, predoziranje je izuzetno opasno za antidepresive ove klase (više nego za SSRI). Stoga bi doziranje lijeka trebao propisati liječnik. Nemoguće je samostalno liječiti antidepresivima ove serije, samostalno mijenjati doziranje, naglo prekidati liječenje (kako bi se izbjegao sindrom povlačenja).

MAO inhibitori

Upute za korištenje:

MAO inhibitori - antidepresivi koji se koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Farmakološko djelovanje MAO inhibitora

MAO inhibitori klasificirani su prema farmakološkim svojstvima u neselektivni ireverzibilni, reverzibilni selektivni i ireverzibilni selektivni.

Neselektivni ireverzibilni inhibitori MAO po kemijskoj su strukturi slični iproniazidima, poboljšavaju opće stanje bolesnika s depresijom i smanjuju napade angine.

Reverzibilni selektivni MAO inhibitori djeluju antidepresivno i psiho-energizirajući, aktivno suzbijaju deaminaciju serotonina i noradrenalina.

Nepovratni selektivni inhibitori MAO djeluju antiparkinsonski, uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Popis MAO inhibitora

Popis neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora uključuje:

  • Fenelzin;
  • Iproniazide;
  • Izokarboksazid;
  • Nialamid;
  • Tranilcipromin.

Nepovratni selektivni inhibitori MAO uključuju selegilin.

Popis reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora uključuje:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Befol;
  • Moklobemid;
  • Derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabu MAO inhibitora

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori propisani su za liječenje kroničnog alkoholizma i depresija (neurotičnih, involucijskih i ciklotimnih), reverzibilni selektivni - za depresije različitog porijekla, depresivni sindrom, melankolični sindrom i astenoadinamičkih poremećaja i nepovratni selektivni - u liječenju Parkinsonove bolesti.

Kontraindikacije

Primjena reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora kontraindicirana je kod:

  • Preosjetljivost;
  • Akutne upalne bolesti bubrega i jetre;
  • Sindrom alkoholnog povlačenja;
  • Trudnoća i dojenje.

Također, reverzibilni selektivni inhibitori MAO nisu propisani u dojenačkoj dobi..

Uzimanje neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora nije propisano za:

  • Preosjetljivost;
  • Otkazivanje jetre;
  • Poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Kronično zatajenje bubrega;
  • Kronično zatajenje srca.

Primjena nepovratnih selektivnih MAO inhibitora kontraindicirana je kod:

  • Trudnoća i dojenje;
  • Uzimanje drugih antidepresiva;
  • Preosjetljivost;
  • Esencijalni tremor;
  • Chorea iz Huntingtona.

S oprezom, nepovratni selektivni inhibitori MAO propisani su za:

  • Progresivna demencija;
  • Terdivna diskinezija;
  • Teška psihoza;
  • Peptični čir gastrointestinalnog trakta;
  • Hiperplazija prostate;
  • Teška angina pektoris;
  • Glaukom zatvorenog ugla;
  • Grubo podrhtavanje;
  • Tahikardija;
  • Feokromocitom;
  • Difuzna otrovna guša.

Nuspojave

Korištenje reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati:

  • Anksioznost;
  • Suha usta;
  • Glavobolja;
  • Nesanica.

Upotreba neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora može prouzročiti:

  • Dispepsija;
  • Smanjenje krvnog tlaka;
  • Anksioznost;
  • Nesanica;
  • Glavobolja;
  • Suha usta;
  • Zatvor.

Upotreba nepovratnih selektivnih MAO inhibitora može izazvati komplikacije različitih tjelesnih sustava, i to:

  • Smanjen apetit, suhoća oralne sluznice, povećana aktivnost transaminaza, mučnina, proljev, zatvor i disfagija (probavni sustav);
  • Povećani umor, nesanica, vrtoglavica, halucinacije, glavobolja, anksioznost, diskinezija, motorička i mentalna uznemirenost, zbunjenost i psihoza (živčani sustav);
  • Povećani krvni tlak, ortostatska hipotenzija i aritmija (kardiovaskularni sustav);
  • Diplopija i poremećaji oštrine vida (osjetilni organi);
  • Nikturija, zadržavanje mokraće i bolni nagon za mokrenjem (mokraćni sustav);
  • Kratkoća daha, fotosenzibilnost, osip na koži i bronhospazam (alergijske reakcije).

Također, uporaba nepovratnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati znojenje, hipoglikemiju i gubitak kose..

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samo-lijekovi štetni su za zdravlje!

MAO inhibitori - što je to, popis lijekova i mehanizam djelovanja

MAO inhibitori - da to znaju samo ljudi koje zanimaju medicinske vijesti. Kratica je jednostavna - ovo je skupina lijekova koja se odnosi na antidepresive koji blokiraju razgradnju monoaminooksidaze. Koriste se kao lijekovi za depresiju, za obnavljanje normalne emocionalne pozadine i mentalnog zdravlja..

Što su MAO inhibitori

Da biste razumjeli koji su lijekovi MAO inhibitori, morate znati njihovo farmakološko djelovanje. Ovi lijekovi mogu poboljšati kvalitetu života i boriti se protiv stanja anksioznosti. Nazivaju se i inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI). To su tvari biljnog i kemijskog podrijetla, koje se široko koriste u psihijatriji..

Učinak na tijelo temelji se na blokiranju enzima monoaminooksidaze. Kao rezultat, u želucu je poremećena razgradnja različitih tvari i neurotransmitera. Simptomi depresivnih i mentalnih poremećaja su ublaženi. Moguće je klasificirati čitav popis lijekova farmakološkim djelovanjem.

  • Kako napraviti sluz
  • Kako brzo prestati pušiti kod kuće
  • Kako zamrznuti cvjetaču za zimu kod kuće

Nepovratni MAO inhibitori

Nepovratni MAOI uključuju lijekove čiji se princip djelovanja temelji na stvaranju kemijskih veza s monoamin oksidazom. Rezultat je suzbijanje funkcionalnosti enzima. To su lijekovi prve generacije s mnogo nuspojava. Loša kompatibilnost s drugim farmakološkim sredstvima. Pacijent se tijekom liječenja mora pridržavati prehrane. Također se mogu podijeliti na hidrazin (nialamid, iproniazid) i nehidrazin (tranilcipromin, izokarboksazid).

Reverzibilni MAO inhibitori

Reverzibilni MAOI propisani su za mnoge bolesti. Oni su predstavnici druge generacije. Oni nemaju ozbiljne negativne učinke; dijeta nije potrebna prilikom uzimanja. Načelo funkcioniranja ove skupine lijekova temelji se na hvatanju enzima i stvaranju stabilnog kompleksa s njim. Dijele se na: selektivne (Moklobemid, Tetrindol) i neselektivne (Karoxazon, Inkazan).

Selektivni MAO inhibitori

Selektivni MAOI sposobni su inaktivirati samo jednu vrstu monoaminooksidaze. Kao rezultat, razgradnja serotonina, noradrenalina i dopamina se smanjuje. Istodobna primjena s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina dovodi do pojave serotoninskog sindroma. Ova opasna bolest znak je opijenosti tijelom. Da biste je liječili, morate otkazati sve antidepresive..

Neselektivni MAO inhibitori

Neselektivni MAOI blokiraju enzim monoamin oksidazu u A i B sortama. Rijetko se prepisuju, jer imaju jak toksični učinak na jetru. Učinak primjene ovih lijekova traje dugo (do 20 dana) nakon završetka terapije. Skloni su smanjenju učestalosti napada angine, što im omogućuje da se prepisuju pacijentima s kardiovaskularnim bolestima..

  • Što je Zhibertov ružičasti lišaj i kako ga izliječiti: fotografija
  • Jetra u vrhnju s lukom: recepti
  • Masaža celulitnog cuppinga

MAO inhibitori - Popis lijekova

Koji lijekovi pripadaju MAOI-ju i što može pomoći u određenom slučaju, možete saznati u medicinskoj ustanovi. Korištenje antidepresiva mora se uskladiti sa svojim liječnikom. Liječnik odabire lijekove pojedinačno, na temelju simptoma bolesti. Čitav popis lijekova podijeljen je prema farmakološkoj klasifikaciji. Popis MAO inhibitora:

  1. Nepovratni neselektivni su: Fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid, nialamid.
  2. Najmanji je popis nepovratnih selektivnih predstavnika: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Reverzibilni selektivni su najopsežnija skupina koja uključuje takve lijekove: Pirlindol (pirazidol), Metralindol, Moclobemide, Betol, Tryptamine, derivati ​​beta-karbolina (trgovačko ime Harmalin).

MAO inhibitori - upute za uporabu

Primjena MAO inhibitora:

  1. Nepovratni neselektivni lijekovi koriste se za liječenje:
  • involucijska depresija;
  • neurotična depresija;
  • ciklotimijska depresija;
  • u liječenju kroničnog alkoholizma.
  1. Nepovratni selektivni lijek koji se koristi samo u liječenju Parkinsonove bolesti.
  1. Reverzibilna selektivna upotreba:
  • s melankoličnim sindromom;
  • s astenoadinamičkim poremećajima;
  • s depresivnim sindromom.

Kontraindikacije ovise o vrsti lijeka. Nepovratni neselektivni lijek ne smije se koristiti u prisutnosti srčanog, bubrežnog, jetrenog zatajenja, poremećaja koronarne cirkulacije. Nepovratni selektivni zabranjeni su tijekom trudnoće i dojenja te Huntingtonove horeje. Nisu propisani u kombinaciji s antipsihotičnim lijekovima. Kontraindikacije za prijem reverzibilnog selektivnog bit će: novorođenče, akutno zatajenje jetre.

Nuspojave kada se koristi lijek koji ima reverzibilni selektivni učinak izrazit će se sljedećim simptomima: nesanica, ponavljajuća glavobolja, zatvor, suhoća usta, povećana tjeskoba. Povećanjem preporučene doze ili nepridržavanjem režima liječenja u bolesnika, ovaj lijek povećava manifestaciju nuspojava.

Prijem neselektivnih ireverzibilnih MAOI može izazvati takve nuspojave: dispepsiju, poremećaj rada gastrointestinalnog trakta. Često se opažaju hipotenzija (smanjeni krvni tlak), glavobolje u frontalnom dijelu glave. Pri uzimanju reverzibilnih MAOI, nadopunjuje se popis negativnih učinaka: hipertenzija, smanjeni apetit, zadržavanje mokraće, osip, otežano disanje.

Reverzibilni MAO inhibitori

Po svojim farmakološkim svojstvima inhibitori monoaminooksidaze dijele se na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne.

Selektivni MAOI inhibiraju uglavnom jedan od MAO tipova, neselektivni - obje vrste.

Nepovratni MAOI u interakciji su s monoaminooksidazom, stvarajući s njom kemijske veze. Tada se ispostavlja da enzim ne može izvršavati svoje funkcije i metabolizira se, a umjesto njega tijelo sintetizira novi, što obično traje oko dva tjedna.

Reverzibilni MAOI vežu se na aktivno mjesto enzima i tvore s njim relativno stabilan kompleks. Ovaj se kompleks postupno disocira, oslobađajući MAOI, koji zatim ulaze u krvotok i izlučuju se iz tijela, ostavljajući enzim netaknutim.

Neselektivni ireverzibilni MAOI

  • Iproniazid
  • Nialamid
  • Izokarboksazid
  • Fenelzin
  • Tranilcipramin


Strogo govoreći, pripisivanje tranilcipramina ovoj skupini nije potpuno točno, jer je reverzibilni inhibitor, međutim, može proći i do 30 dana da se njegov kompleks razdvoji s enzimom i potpuno ukloni iz tijela. Uz to, pokazuje određenu selektivnost prema MAO-A.

Reverzibilni selektivni inhibitori MAO A

  • Moklobemid
  • Pirindol (pirazidol)
  • Bethol
  • Metralindol
  • Derivati ​​beta-karbolina

Pri uzimanju reverzibilnih MAOI dijeta nije potrebna.

Nepovratni selektivni inhibitori MAO B

  • Selegiline

Farmakologija IMAO

Opće informacije

MAOI, koji blokiraju uništavanje monoamina monoaminooksidazom, povećavaju sadržaj jednog ili više medijatora monoamina (noradrenalin, serotonin, dopamin, feniletilamin, itd.) U sinaptičkoj pukotini i pojačavaju monoaminergični (monoaminski posredovani) prijenos živčanih impulsa (neurotransmisija). Iz tog se razloga u medicinske svrhe ove tvari uglavnom koriste kao antidepresivi. MAOI-B se također koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Interakcija s lijekovima i nekim površinski aktivnim tvarima

Kombinacija inhibitora monoaminooksidaze s tvarima koje utječu na metabolizam monoamina može dovesti do nepredvidivog povećanja njihovog djelovanja i biti opasna po život.

Popis lijekova koje treba izbjegavati:

  • Psihostimulanti grupe amfetamina i s njima povezani - povećanje razine kateholamina u sinaptičkoj pukotini (amfetamin, metamfetamin, sidnokarb, itd.).
  • Bilo koji entaktogeni
  • Lijekovi protiv prehlade koji sadrže simpatomimetike (efedrin, pseudoefedrin, fenilpropanolamin, fenilefrin, klorfeniramin, oksimetazolin itd.): Hladni teraflu, rinza itd., Sprejevi i kapi za nos poput naftizina.
  • Proizvodi za mršavljenje
  • Inhibitori ponovnog uzimanja monoamina:
    • Kokain
    • Triciklični antidepresivi (amitriptilin, desipramin, imipramin itd.)
    • Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), poput fluoksetina (Prozac)
  • Dekstrometorfan (DXM)
  • Metaboličke preteče monoamina: DOPA, metildopa, 5-hidroksitriptofan
  • Rezerpin
  • Antihistaminici [izvor neutvrđen 122 dana]
  • Barbiturati [izvor nije naveden 122 dana]
  • Antiholinergici [izvor neutvrđen 122 dana]
  • Petidin (demerol) i drugi opijati (rizik od respiratorne depresije) [izvor neutvrđen 122 dana].

Hrana nespojiva s MAOI

Značajna opasnost pri korištenju MAOI je konzumacija prehrambenih proizvoda koji sadrže razne monoamine i njihove metaboličke preteče. To su prvenstveno tiramin i njegov metabolički preteča, aminokiselina tirozin i triptofan. Tiramin, poput amfetamin psihostimulanata, uzrokuje oslobađanje kateholamina iz živčanih završetaka. Uzimanje zajedno s MAOI opterećeno je hipertenzivnom krizom. Tijelo koristi triptofan za proizvodnju serotonina, a jedenje hrane bogate njime može dovesti do serotoninskog sindroma.

Hrana koju treba izbjegavati:

  • Sirevi, posebno odležani
  • Crveno vino, pivo, posebno tamno (uključujući bezalkoholno), ale, likeri, viski.
  • Dimljeno meso, kobasice i bilo koji ustajali mesni proizvodi
  • Kisela, dimljena i sušena riba (svježa riba je relativno sigurna)
  • Ekstrakti kvasca i pivski kvasac (obični pekarski kvasac je siguran)
  • Proteinski dodaci
  • Mahunarke (grah, leća, grah, soja)
  • Kiseli kupus

Proizvodi s kojima treba postupati oprezno:

Nepovratni neselektivni MAOI zahtijevaju povlačenje gore spomenutih tvari i proizvoda tijekom njihove uporabe i unutar dva tjedna nakon završetka uporabe. U slučaju reverzibilnih MAOI, ograničenja u prehrani obično su manje stroga i protežu se na vrijeme dok tvar ostaje u tijelu (ne više od jednog dana). Također se treba suzdržati od upotrebe lijekova i površinski aktivnih tvari navedenih na popisu, zajedno s reverzibilnim MAOI, sve dok se potpuno ne eliminiraju..

Interakcija s psihodelicima feniletilamina i triptamina

Većina triptamina dobra su podloga za MAO-A. DMT i 5-MeO-DMT, kada se uzimaju oralno, oni ih metaboliziraju već u gastrointestinalnom traktu i jetri, bez vremena da uđu u krvotok, pa su neaktivni kada se uzimaju oralno. 4-hidroksi-DMT (psilocin) manje je podložan razgradnji od strane MAO, budući da mu hidroksilna skupina na položaju 4 otežava vezanje na aktivno mjesto enzima, uslijed čega je oralno aktivan. Alkilni supstituenti na amino skupini, koji su glomazniji od metila (etil, propil, ciklopropil, izopropil, alil itd.), Također ometaju metabolizam triptamina s takvim supstituentima putem MAO, stoga su svi takvi triptamini aktivni kada se uzimaju oralno. Alfa-metil u molekulama triptamina kao što su AMT i 5-MeO-AMT značajno komplicira njihov metabolizam putem MAO i pretvara ih, de facto, iz supstrata u slabe inhibitore ovog enzima..

Inhibicija perifernog MAO-A u gastrointestinalnom traktu i jetri snažnim MAOI omogućuje triptaminima kao što su DMT i 5-MeO-DMT da budu oralno aktivni, kao i pojačavaju i produžuju djelovanje drugih triptamina kao što su psilocin i DET. S druge strane, dugotrajna uporaba MAO-a kao antidepresiva značajno slabi učinak psihodelika. To se očito događa zbog promjena u monoaminergičkim sustavima mozga uzrokovanih povećanom razinom monoamina. Priroda ovog fenomena trenutno je nejasna i ne objašnjava se jednostavnim gubitkom osjetljivosti serotoninskih receptora s kojima psihodeli međusobno djeluju..

Stoga se uzimanje MAO-a zajedno s triptaminima ili neposredno prije upotrebe triptamina produljuje i, u nekim slučajevima, pojačava učinak potonjeg, a također omogućuje oralnu upotrebu triptamina, poput DMT-a. To je osnova načela djelovanja Ayahuasce, a slične smjese, uključujući takozvanu Pharmachoascu, u kojoj se umjesto biljnih komponenata koristi čisti DMT, a i tradicionalne sjemenke Banisteriopsis Caapi i Peganum Harmala ili njihovi ekstrakti mogu se koristiti kao MAOI. ili čak moklobemid (Aurorix). Istodobno, uzimanje nepovratnih MAO-a nekoliko dana prije uzimanja psihodelika oslabit će njegov učinak. Isto će se dogoditi s produljenom uporabom ireverzibilnih i reverzibilnih MAOI prije uzimanja psihodelika..

Konzumacija 5-MeO-DMT-a s MAOI-ima nije sigurna. Mnogi ljudi primjećuju snažne i neugodne nuspojave takve kombinacije, sve do serotoninskog sindroma. Osim toga, ovo je iskustvo psihološki izuzetno teško za mnoge ljude i može predstavljati ozbiljan rizik za mentalno zdravlje..

Triptamini koji značajno povećavaju razine sinaptičkih rascjepa monoamina, poput AMT, 5-MeO-AMT i AET, mogu biti fatalni u kombinaciji s MAOI. Pojavljuju se određene sumnje u pogledu sigurnosti upotrebe MAOI s triptaminom, poput DPT-a.

Metabolizam LSD-a trenutno nije dobro razumljiv, ali MAO, očito, ne sudjeluje u njemu. Ipak, prema nekim sudionicima, kada se koristi zajedno s harmalom, njezini se učinci pojačavaju i produljuju. Isto vrijedi i za ostale ergoline..

MAO ima sekundarnu ulogu ili čak praktički ne sudjeluje u metabolizmu psihodelika feniletilamin. Stoga je uzimanje MAOI-a zajedno s njima lišeno praktičnog značenja. Iako su ih prijavili neki korisnici, i harmala i moklobemid pojačavaju učinke nekih PEA, poput 2C-B. U većini slučajeva uzimanje MAOI s feniletilamin psihodelicima ne predstavlja ozbiljnu zdravstvenu opasnost. Međutim, treba se suzdržati od upotrebe MAOI zajedno s feniletilaminima koji sadrže sumpor, poput 2C-T-7 i Aleph-7, zbog dvosmislenog i slabo proučenog učinka na razinu monoamina u mozgu i visoke toksičnosti. Kombinacije MAOI s TMA-6 i TMA-2 također mogu biti nesigurne.

MAO inhibitori

Inhibitori MAO (monoaminooksidaze) skupina su lijekova koji se koriste u psihijatrijskoj praksi za liječenje depresivnih stanja različitog porijekla. U pravilu se lijekovi koji inhibiraju MAO koriste u slučajevima uznapredovale depresije u kojima su bilo koje druge metode liječenja neučinkovite.

Farmakološki učinak i klasifikacija lijekova koji inhibiraju MAO

Lijekovi MAO inhibitora su biološki aktivne tvari sposobne inhibirati enzim monoaminooksidazu. Ovi lijekovi blokiraju proces uništavanja medijatora monoamina (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin i drugi) i povećavaju njihovu koncentraciju, čime pojačavaju prijenos živčanih impulsa.

Karakteristična značajka ove skupine antidepresiva je dugoročni farmakološki učinak: terapijski učinak MAO inhibitora nastavlja se jedan do dva tjedna nakon završetka tečaja.

Ovisno o svojim farmakološkim svojstvima, MAO inhibitori se dijele na selektivne i neselektivne, kao i reverzibilne i ireverzibilne..

Djelovanje selektivnih inhibitora monoaminooksidaze uglavnom je usmjereno na inhibiranje jedne vrste monoaminooksidaze. Neselektivni lijekovi inhibiraju obje vrste enzima.

Reverzibilni MAO inhibitori vežu se za enzim i s njim tvore stabilan kompleks koji postupno oslobađa aktivne komponente lijeka. Ulaze u krvotok, a zatim se prirodno izlučuju iz tijela. Dakle, enzim monoaminooksidaza ostaje netaknut..

Nepovratni MAO inhibitori stvaraju kemijske veze s monoamin oksidazom, uslijed čega enzim postaje nefunkcionalan i metabolizira se. Umjesto toga, tijelo sintetizira novu monoaminooksidazu. U prosjeku postupak proizvodnje enzima traje oko dva tjedna..

Neselektivni ireverzibilni inhibitori MAO uključuju lijekove kao što su Izokarboksazid, Iproniazid, Tranilcipromin, Nialamid, Fenelzin. Popis reverzibilnih MAO inhibitora uključuje derivate Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol i beta-karbolin. Nepovratni selektivni inhibitori MAO uključuju selegilin.

Indikacije za uporabu

Nepovratni MAO inhibitori koriste se u liječenju depresivnih stanja, popraćenih letargijom i letargijom. Reverzibilni lijekovi propisani su za liječenje plitkih depresija s blagim simptomima sličnim hipohondriju i neurozi, kao i atipičnim depresivnim stanjima. Selektivni MAO inhibitori nepovratnog djelovanja koriste se u liječenju narkolepsije i parkinsonizma.

Značajke recepcije

Shema terapije i doziranje lijekova određuju se strogo pojedinačno i ovise o indikacijama, kao i prirodi tijeka bolesti.

U nekim slučajevima, pacijenti kojima su propisani MAO inhibitori trebali bi slijediti posebnu prehranu. Za vrijeme trajanja liječenja i najmanje dva tjedna nakon završetka, iz prehrane treba isključiti sljedeću hranu i piće:

  • meso, pileća i goveđa jetra;
  • dimljena i kisela riba;
  • suhe kobasice;
  • čokolada i kofein;
  • mliječni proizvodi (dopušteni su samo krem ​​sirevi i prešani svježi sir);
  • umak od soje;
  • urme u konzervi;
  • mahune graha;
  • banane, avokado;
  • ekstrakt kvasca, uključujući pivski kvasac;
  • bilo koja alkoholna pića;
  • ustajalo reciklirano meso, riba i mliječni proizvodi.

Uz to, tijekom razdoblja uzimanja MAO inhibitora, pacijenti ne bi trebali koristiti sljedeće lijekove:

  • lijekovi protiv prehlade;
  • lijekovi za prehladu (tablete, napitci);
  • stimulansi;
  • inhalatori i lijekovi za astmu;
  • lijekovi za mršavljenje i suzbijanje apetita;
  • bilo koji lijek s opojnim učinkom, uključujući one koji sadrže kofein.

Kada se koriste reverzibilni MAO inhibitori, poštivanje prehrane nije obvezno.

Kontraindikacije i nuspojave

Upotreba MAO inhibitora s popisa lijekova reverzibilnog selektivnog djelovanja kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti, sindroma povlačenja od alkohola, akutnih upalnih bolesti jetre i bubrega, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

MAO inhibitori nepovratnog neselektivnog djelovanja nisu propisani za preosjetljivost, kronično zatajenje bubrega ili srca, zatajenje jetre i cerebrovaskularne nesreće.

Nepovratni selektivni inhibitori MAO kontraindicirani su u preosjetljivosti, tijekom trudnoće i dojenja, kao i u Huntingtonovoj horeji i esencijalnom tremoru. Uz to, MAO inhibitori s popisa nepovratnih selektivnih lijekova nisu propisani u kombinaciji s drugim antidepresivima..

Nuspojave uzrokovane MAO inhibitorima reverzibilnog selektivnog djelovanja najčešće se očituju u obliku nesanice, tjeskobe, glavobolje i suhoće usta. Pri uzimanju MAO inhibitora nepovratnog neselektivnog djelovanja mogu se pojaviti iste nuspojave. Uz to, lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati dispepsiju, zatvor i smanjenje krvnog tlaka..

Nepovratni selektivni inhibitori monoaminooksidaze imaju sljedeće nuspojave:

  • vrtoglavica, glavobolja, nesanica, anksioznost, umor, diskinezija, povećana mentalna i motorička podražljivost, psihoza, zbunjenost;
  • mučnina, smanjen apetit, suha usta, zatvor, proljev;
  • aritmija, ortostatska hipotenzija, povišeni krvni tlak;
  • oštećenje vida, diplopija;
  • disfunkcije mokraćnog sustava (zadržavanje mokraće, nokturija);

Također morate znati da uporaba lijekova koji inhibiraju MAO u kombinaciji s alkoholom može izazvati hipertenzivnu krizu i pojačani učinak na središnji živčani sustav..

Opis objavljen na ovoj stranici pojednostavljena je verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su dane samo u informativne svrhe i nisu vodič za samoliječenje. Prije uporabe lijeka potrebno je konzultirati se sa stručnjakom i upoznati se s uputama koje je odobrio proizvođač..

MAOI (inhibitori monoaminooksidaze)

MAOI (inhibitori monoaminooksidaze) su antidepresivi "prve generacije". U početku su ti lijekovi razvijeni za liječenje tuberkuloze, no kasnije se ispostavilo da imaju antidepresivna svojstva. Stoga su se već 1950-ih počeli uzimati kao antidepresivi. U konačnici, znanstvenici su razvili MAOI koji su bili prikladniji za depresiju. [R]

Inhibitori monoaminooksidaze djeluju inhibirajući aktivnost monoaminooksidaze. Monoaminooksidaza je enzim koji razgrađuje određene neurotransmitere: serotonin, noradrenalin, dopamin. Inhibiranjem (tj. Blokiranjem) monoaminooksidaze, MAOI povećavaju razinu tih neurotransmitera. Nedostatak serotonina, noradrenalina i dopamina leži u osnovi depresije i anksioznosti..

Ti su se lijekovi pokazali učinkovitima u depresiji (posebno kod atipičnih vrsta) i još uvijek se naširoko koriste za liječenje Parkinsonove bolesti (neki se smatraju lijekovima prve linije). Također su indicirani za panični poremećaj, socijalni anksiozni poremećaj, miješanu anksioznost s depresijom, posttraumatski stresni poremećaj, određene poremećaje prehrane i granični poremećaj ličnosti..

Glavni nedostatak MAOI-a jest taj što kad dođu u kontakt s određenim prehrambenim proizvodima, mogu biti fatalni. Kao takvi, na njih se gleda kao na "posljednje utočište" za liječenje depresije. Drugim riječima, ljudi se obraćaju MAOI-ima kad su već isprobali razne SSRI / SNRI, atipične i tricikličke antidepresive. Novija istraživanja sugeriraju da interakcije između hrane i MAOI možda neće biti tako ozbiljne kao početne tvrdnje.

  1. IMAO popis
  2. Marplan (izokarboksazid)
  3. Moklobemid (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (Fenelzin)
  5. Parnat (tranilcipromin)
  6. Pirindol (pirazidol)
  7. Selegilin (Deprenyl / Eldepril / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. MAOI nisu antidepresivi
  10. IMAO povučen iz prometa
  11. Zaključak

IMAO popis

Dvije su uobičajene vrste inhibitora monoaminooksidaze, MAO-A i MAO-B inhibitori:

  • MAO-A: Specifično usmjeren na tiramin, serotonin, noradrenalin i dopamin.
  • MAO-B: Više usmjeren na dopamin, feniletilamin i mikroamine.

Treba napomenuti da su neki MAOI kombinacija MAO-A i MAO-B.

Marplan (izokarboksazid)

Marplan je jedan od najstarijih MAO-a i još uvijek se ponekad koristi u liječenju. Uz depresiju, ovaj lijek dobro djeluje i kod anksioznih poremećaja, au nekim slučajevima pomaže kod neurodegenerativnih bolesti poput demencije.

Iako se ovaj lijek smatra vrlo učinkovitim, uzrokuje mnoge ozbiljne nuspojave, uključujući glavobolju, debljanje, vrtoglavicu, nesvjesticu i drhtanje. Zbog toga se rijetko prepisuju inhibitori monoaminooksidaze poput Marplana. [R]

Moklobemid (Aurorix / Manerix)

Moklobemid se najčešće propisuje za veliku depresiju i učinkovit je kao i SSRI, ali s manje nuspojava i bržim djelovanjem. Djeluje kao MAO-A inhibitor i povećava razinu sljedećih neurotransmitera: serotonina, noradrenalina i dopamina. Za razliku od većine modernih antidepresiva, ovaj lijek povećava libido i poboljšava spolne performanse. Također ne potiče debljanje..

Dugotrajna primjena ovog lijeka povećava neuroprotekciju i povećava razinu testosterona (za razliku od SSRI-a, koji mogu smanjiti razinu testosterona). Jedan je od najsigurnijih antidepresiva i u mnogim se slučajevima može smatrati prvom linijom liječenja. [R]

Nardil (Fenelzin)

Nardil se smatra jednim od najučinkovitijih inhibitora monoaminooksidaze, koji se još uvijek propisuje za depresivne i ponekad anksiozne poremećaje. Ovaj lijek posebno dobro djeluje kod osoba s atipičnom i neurotičnom depresijom. Nardil se često koristi kao lijek treće linije za liječenje vatrostalne depresije.

Lijek djeluje tako da inhibira MAO-A i MAO-B u sličnoj mjeri. Uz povećanje razine serotonina, norepinefrina i dopamina, ovaj MAOI također povećava koncentracije GABA, što pridonosi njegovoj ukupnoj učinkovitosti. [R]

Parnat (tranilcipromin)

Parnat se koristi kao antidepresiv, au nekim slučajevima i za određene vrste anksioznih poremećaja. Sintetiziran je 1948. godine sa strukturom sličnom amfetaminu. Pokazao se vrlo učinkovitim liječenjem vatrostalne depresije, ali mnogi ljudi koji ga uzimaju ne podnose nuspojave u velikim dozama..

Djeluje inhibirajući MAO-B nešto više od MAO-A, oslobađajući noradrenalin i dopamin i povećavajući mikroamine. Ima blaga stimulativna svojstva poput amfetamina. [R]

Pirindol (pirazidol)

Pirazidol se uglavnom koristi u Rusiji za liječenje velike depresije. Vrlo je sličan Metralindolu zbog činjenice da djeluje prvenstveno kao reverzni inhibitor MAO-A. Ovaj lijek ima poticajniji profil od sedativa. Također je učinkovit u liječenju nekih slučajeva fibromialgije. [R]

Selegilin (Deprenyl / Eldepril / Yumex)

Selegilin u standardnim dozama djeluje kao nepovratni selektivni inhibitor MAO-B. Izvorno se koristio za liječenje Parkinsonove bolesti, ali ga je potom odobrila američka Uprava za hranu i lijekove za liječenje velike depresije u obliku transdermalnog flastera. Pri većim dozama lijek postaje neselektivan i inhibira i MAO-A i MAO-B. Trenutno se istražuje radi prestanka pušenja i liječenja ADHD-a. [R]

Toloxaton (Humoril)

Djeluje kao reverzni inhibitor MAO-A. Toloxatone je u Francuskoj uveden 1984. godine za liječenje depresije. Ovaj lijek ima stimulativna svojstva i u mnogim slučajevima može povećati razinu anksioznosti. U usporedbi s moklobemidom, ima više nuspojava i manje je učinkovit. Nagađa se da bi ljudi s niskom razinom noradrenalina ili bez anksiozne depresije mogli biti idealni za ovaj lijek. [R]

MAOI nisu antidepresivi

Uz to, postoje razni lijekovi koji djeluju kao inhibitori monoaminooksidaze, ali se koriste za liječenje stanja koja nisu depresija. Slijede lijekovi s MAOI svojstvima koji nisu propisani za liječenje depresije.

Hidrakarbazin. Ovo je lijek s MAOI svojstvima, koji se prvenstveno koristi za snižavanje krvnog tlaka. Nema mnogo formalnih studija koje koriste samo ovaj lijek..

Izoniazid (Nidrazid). Upravo je ovaj lijek potaknuo istraživače na proučavanje bioloških uzroka velike depresije. Široko se koristi kao prva linija profilaktike i liječenja od tuberkuloze. Pedesetih godina prošlog stoljeća postao je široko korišten za liječenje tuberkuloze, a mnogi su ljudi počeli primjećivati ​​nuspojave koje pojačavaju njihovo raspoloženje. U vezi s brojnim izvještajima o povišenju raspoloženja, ovo je vodilo istraživače da stvore novu generaciju antidepresiva - MAOI (inhibitori monoaminooksidaze). [R]

Linezolid. Koristi se kao antibiotik za infekcije koje se ne mogu liječiti drugim antibioticima. Koristi se za liječenje upale pluća, raznih infekcija kože i infekcija središnjeg živčanog sustava. [R]

Prokarbazin (Matulan). To je lagani MAOI koji se koristi za liječenje Hodgkinovog limfoma i raznih vrsta raka mozga kao lijek protiv raka. Postoji od 1969. godine i pripada skupini lijekova koji se nazivaju "alkilirajuća sredstva". Zbog svoje blage inhibicije MAO, povećava razinu neurotransmitera u mozgu. [R]

Razagilin (Azilect): Ovaj se lijek često koristi u liječenju tijekom pojave Parkinsonove bolesti. Utječe na inhibiciju MAO-B 14 puta više od MAO-A. Djeluje neuroprotektivno, a stvoren je kao rezultat moguće neurotoksičnosti lijeka Selegiline. [R]

IMAO povučen iz prometa

Postoje i drugi MAOI lijekovi koji su povučeni iz proizvodnje zbog ozbiljnih nuspojava. Većina ih je prodana tijekom 1950-ih i 1960-ih, ali su povučene s tržišta zbog ozbiljnih oštećenja jetre. Ispod je popis:

  • Benmoxin. Stvoren je 1967. godine i korišten je kao antidepresiv u cijeloj Europi.
  • Karoksazon (Surodil / Timostenil). Ovaj je lijek djelovao na MAO-B pet puta više nego na MAO-A. Na kraju je to prekinuto..
  • Iproklozid (Sursum). Povučen je iz prodaje do 1980. godine zbog činjenice da su tri osobe umrle od njegove prodaje. Studija je otkrila da dovodi do simptoma žutice praćene akutnim zatajenjem jetre.
  • Iproniazid. Ovaj lijek razvijen je posebno za liječenje tuberkuloze, ali, kako se ispostavilo, ima antidepresivni učinak. Krajem 1950-ih odobren je, ali je kasnije povučen s tržišta kao rezultat teških oštećenja jetre..
  • Mebanazin (Actomol). Koristi se tijekom 1960-ih za liječenje depresije, ali je u međuvremenu povučen s tržišta.
  • Minaprin (Cantor). Koristi se u čitavoj Francuskoj do 1996. Na kraju je prekinut zbog napadaja..
  • Njamid (Nialamid). Kemijski sličan iproniazidu kao derivatu izonikotinske kiseline. Pfizer ga je uklonio iz Sjedinjenih Država, Ujedinjenog Kraljevstva i Kanade 1963. godine kao rezultat oštećenja jetre.
  • Oktamoksin (Ximaol / Nimaol). Koristila se za liječenje depresije, ali je uklonjena s tržišta 1960-ih.
  • Feniprazin (Cutron). Korišten je za liječenje depresije tijekom 1960-ih, a u nekim je slučajevima propisan za shizofreniju. Razne nuspojave povezane s ovim lijekom uključuju oštećenje oka i žuticu. Kao rezultat toga, ocijenjeno je nesigurnim i povučen s tržišta..
  • Pivalbenzhidrazin (Tersavid). Široko se koristio za liječenje depresije tijekom 1960-ih, ali je od tada uklonjen s tržišta..

Zaključak

U mnogim slučajevima MAOI mogu biti vrlo učinkoviti lijekovi za liječenje velike depresije. Iako mnogi od njih imaju neželjene nuspojave i probleme u kombinaciji s hranom, postoji nekoliko koji se ističu iz mase, a to su Parnat, Nardil i Moclobemide. Najbolji MAOI lijekovi često se premalo koriste kao antidepresivi i imaju vrlo dobre rezultate kod ljudi koji su otporni na liječenje. Nažalost, klasa MAOI ima reputaciju zastarjelih i opasnih interakcija s hranom..

Klasa MAOI potpuno je jedinstvena po svojoj funkciji u usporedbi s drugim antidepresivima po tome što ne ometaju ponovni unos neurotransmitera. Umjesto toga, ti lijekovi djeluju na suzbijanje monoaminooksidaze, što rezultira povećanom razinom svih neurotransmitera. Neki MAOI inhibiraju MAO-A više od MAO-B i obrnuto. Inhibicija MAO-A povezana je s povišenim razinama tiramina, noradrenalina, serotonina i dopamina, a inhibicija MAO-B povezana je s porastom samo dopamina, stoga se češće koristi kod Parkinsonove bolesti.

MAO inhibitori

MAO inhibitori su antidepresivi koji su propisani za liječenje parkinsonizma, kao i epilepsije.

farmakološki učinak

Lijekovi MAO inhibitora podijeljeni su u sljedeće skupine: neselektivni reverzibilni, selektivni ireverzibilni i reverzibilni selektivni. Potonji imaju antidepresivna i psiho-energizirajuća svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i noradrenalina.

Neselektivni, nepovratni lijekovi dizajnirani su za smanjenje napada angine, kao i za poboljšanje stanja pacijenata u dubokoj depresiji. Ti su lijekovi strukturno slični iproniazidima.

Nepovratni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonska svojstva i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Popis lijekova

Neselektivni ireverzibilni lijekovi uključuju: Nialamid, Iproniazide, Fenelzine, Isocarboxazid, Tranylcypromine.

Selektivni ireverzibilni lijekovi uključuju lijek Selegilin.

Popis MAO inhibitora (reverzibilni selektivni) uključuje sljedeće lijekove: Befol, Metralindol, Moclobemide, Pirlindol, derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabu

Pripreme MAO inhibitora (reverzibilni selektivni) treba uzimati za depresije različite prirode, s melankoličnim sindromom, depresivnim sindromom, asteno-dinamičkim poremećajima. Neselektivne ireverzibilne lijekove treba propisivati ​​pacijentima koji imaju neurotičnu, ciklotimijsku, involucijsku depresiju. Uzimanje lijekova također je indicirano u liječenju kroničnog alkoholizma.

Za liječenje Parkinsonove bolesti treba propisati nepovratne selektivne lijekove.

Kontraindikacije

Uzimanje MAO inhibitora (reverzibilni selektivni) kontraindicirano je u bolesnika koji imaju:

  • Preosjetljivost na lijek;
  • Identificirana akutna upalna bolest jetre ili bubrega.

Lijekovi nisu propisani za simptome odvikavanja od alkohola. Strogo je zabranjeno uzimanje lijekova tijekom trudnoće i dojenja..

Ne biste trebali uzimati lijekove (neselektivne, nepovratne) u sljedećim slučajevima:

  • Ako pacijent ima preosjetljivost;
  • Otkriveno zatajenje jetre;
  • Postoji kršenje moždane cirkulacije;
  • Dijagnosticirano kronično zatajenje srca.

Uzimanje MAO inhibitora (nepovratni selektivni) strogo je kontraindicirano u bolesnika koji uzimaju druge antidepresive. Također, lijekovi ove kategorije nisu propisani tijekom trudnoće i dojenja, uz Huntingtonovu horeju, esencijalni tremor.

Lijekove (nepovratni selektivni) trebaju uzimati pacijenti koji imaju: tešku anginu pektoris, progresivnu demenciju, tešku psihozu, hiperplaziju prostate, glaukom zatvorenog kuta, veliko treperenje, peptični čir na gastrointestinalnom traktu, tardivnu diskineziju, tahikardiju, difuznu toksičnu čašu kao i feokromocitom.

Nuspojave

Kada koristi reverzibilne selektivne lijekove, pacijent može osjetiti sljedeće tjelesne reakcije: nesanica, glavobolja (periodična), suhoća usta, tjeskoba.

Kada koristi neselektivne ireverzibilne lijekove, osoba može doživjeti: dispepsiju, smanjenje krvnog tlaka, tjeskobu, nesanicu, glavobolju, zatvor.

Kada se koriste nepovratni selektivni MAO inhibitori, mogu se pojaviti sljedeće tjelesne reakcije:

  • Povećani krvni tlak, aritmija, hipotenzija;
  • U nekim se slučajevima bolesnikov apetit smanjuje, sluznica oka postaje suha, povećava se aktivnost transaminaza;
  • Uz to se mogu javiti proljev, zatvor, disfagija, mučnina;
  • Mali postotak ljudi ima retenciju mokraće, bolnu potrebu za mokrenjem;
  • Pri uzimanju lijekova mogu se pojaviti otežano disanje, osip na koži, bronhospazam.

Kada uzima lijekove (nepovratni selektivni), osoba može osjetiti gubitak kose i hipoglikemiju..

Upute za uporabu MAO inhibitora. Reverzibilni MAO inhibitori

MAO inhibitori

Fotografija MAO inhibitora

MAO inhibitori - antidepresivi, indicirani u liječenju narkolepsije i parkinsonizma.

farmakološki učinak

MAO inhibitori su biološki aktivne tvari koje inhibiraju enzim monoamin oksidazu. Oni blokiraju proces uništavanja medijatora monoamina, povećavaju njihovu koncentraciju, što dovodi do povećanja prijenosa živčanih impulsa.

Prema farmakološkim svojstvima, MAO inhibitori su klasificirani na:

  • nepovratni selektivni;
  • reverzibilni selektivni;
  • neselektivan nepovratan.

Po kemijskoj strukturi MAO inhibitori:

  • neselektivan ireverzibilan - strukturno blizak iproniazidima, smanjuje napade angine, poboljšava opće stanje depresije;
  • reverzibilni selektivni karakteriziraju psihoenergizirajuće i antidepresivno djelovanje, aktivno suzbijaju deaminaciju noradrenalina i serotonina;
  • nepovratni selektivni imaju antiparkinsonijski učinak, uključeni su u metabolizam kateholamina i dopamina.

Terapijski učinak MAO inhibitora opaža se u roku od 1-2 tjedna od završetka terapije.

Popis lijekova

Popis MAO inhibitora uključuje:

  • neselektivni ireverzibilni - tranilcipromin, nialamid, izokarboksazid, iproniazid, Fenelzin;
  • nepovratni selektivni - Selegiline;
  • reverzibilni selektivni - derivati ​​beta-karbolina, moklobemid, befol, pirlindol, metralindol.

Indikacije za uporabu

Prikazani su MAO inhibitori:

  • neselektivni ireverzibilni - u liječenju depresije i kroničnog alkoholizma;
  • reverzibilni selektivni - u liječenju depresije različitog podrijetla, astenoadinamičkih poremećaja, melankoličnog sindroma, depresivnog sindroma;
  • nepovratni selektivni - s Parkinsonovom bolesti, narkolepsijom.

Kontraindikacije

Korištenje MAO inhibitora ima kontraindikacije:

Reverzibilni selektivni:

  • preosjetljivost;
  • sindrom alkoholnog povlačenja;
  • akutna upala jetre i bubrega;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • djetinjstvo.

Neselektivni ireverzibilni:

  • preosjetljivost;
  • kronično zatajenje srca;
  • kronično zatajenje bubrega i jetre;
  • kršenje moždane cirkulacije.

Nepovratni selektivni:

  • horea iz Huntingtona;
  • esencijalni tremor;
  • preosjetljivost;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • uzimanje drugih antidepresiva.

S oprezom, MAO inhibitori propisani su za:

Nepovratni selektivni:

  • tahikardija;
  • feokromocitom;
  • grubo podrhtavanje;
  • difuzna toksična gušavost;
  • glaukom s zatvaranjem kuta;
  • jaka angina pektoris;
  • hiperplazija prostate;
  • peptični čir gastrointestinalnog trakta;
  • teška psihoza;
  • kasna diskinezija;
  • progresivna demencija.

Značajke recepcije

Režim doziranja i liječenja ovisi o indikacijama, težini bolesti i strogo je individualan.

U nekim slučajevima, kada se uzimaju MAO inhibitori, naznačena je posebna prehrana, koja podrazumijeva isključenje iz prehrane tijekom razdoblja liječenja i u sljedeća 2 tjedna sljedeća pića i hranu:

  • umak od soje;
  • suhe kobasice;
  • mahune graha;
  • meso;
  • goveđa i pileća jetra;
  • ukiseljena i dimljena riba;
  • ustajala i reciklirana riba, meso i mliječni proizvodi;
  • mliječni proizvodi;
  • čokolada i kofein;
  • urme u konzervi;
  • banane;
  • avokado;
  • ekstrakt kvasca (uključujući pivski kvasac);
  • alkoholna pića.

Uz proizvode, kada uzimate MAO inhibitore, ne biste trebali uzimati

sljedeći lijekovi:

  • stimulansi;
  • za smanjenje apetita i mršavljenje;
  • za astmu i inhalante;
  • od prehlade;
  • od prehlade (lijekovi, tablete);
  • opojno djelovanje;
  • koji sadrže kofein.

Usklađenost s prehranom s reverzibilnim MAO inhibitorima - po izboru.

Nuspojave

Upotreba MAO inhibitora može dovesti do nuspojava:

Reverzibilni selektivni:

  • anksioznost;
  • nesanica;
  • suha usta;
  • glavobolja.

Neselektivni ireverzibilni:

  • anksioznost;
  • nesanica;
  • zatvor;
  • glavobolja;
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • suha usta;
  • dispepsija.

Nepovratni selektivni:

  • disfagija;
  • proljev;
  • osjećaj mučnine;
  • zatvor;
  • povećanje aktivnosti transaminaze;
  • smanjen apetit;
  • nesanica;
  • suha usta;
  • halucinacije;
  • vrtoglavica;
  • povećani umor;
  • glavobolja;
  • diskinezija;
  • anksioznost;
  • psihoza i zbunjenost;
  • mentalno i motoričko uzbuđenje;
  • povišeni krvni tlak;
  • aritmija;
  • ortostatska hipotenzija;
  • poremećaj vidne oštrine;
  • diplopija;
  • dispneja;
  • bolni nagon za mokrenjem;
  • zadržavanje mokraće;
  • nokturija;
  • bronhospazam;
  • kožni osip;
  • fotosenzibilnost;
  • hipoglikemija;
  • znojenje;
  • gubitak kose.

Treba napomenuti da zajednička primjena MAO inhibitora s alkoholom može izazvati hipertenzivnu krizu i izazvati pojačani učinak na središnji živčani sustav..

Reverzibilni MAO inhibitori

Ova skupina lijekova kratkotrajnog djelovanja podijeljena je u dvije skupine:

  1. selektivni, blokirajući MAO tip A;
  2. neselektivni, blokirajući MAO tip A i tip B.

Skupina 2 - neselektivna

Indopan (alfametiltriptamin). Domaći lijek koji je farmakološkim djelovanjem sličan triptaminu i fenominu.
Osim kratkotrajne reverzibilne inhibicije, MAO djeluje stimulativno na središnji i periferni adrenoreaktivni sustav. Stoga se ponekad naziva psihostimulansima..

Djeluje manje poticajno od ostalih (kao što je nu-redal), također timoanaleptički učinak. Ciljni sindromi:

  1. astenično-depresivni;
  2. asteno-hipohondrijski;
  3. astenično-anergični;
  4. apato-abulić;
  5. depresija različitog porijekla s letargijom.

Dodijelite ujutro od 5-10 mg / dan do 60 mg / dan. Trajanje - nekoliko mjeseci. Dobro se podnosi. U slučaju predoziranja - agitacija, hipomanija, nesanica, pogoršanje produktivnih simptoma, hipertenzivni događaji i alergijske reakcije.

Ostalo je poštivanje pravila za propisivanje svih MAO inhibitora.

Inkazan (metralindol). Izvorna domaća droga. Derivat tetraciklin karbolina.

Učinak je povezan s pirazidolom: inhibira ponovni unos serotonina i noradrenalina, reverzibilno nediferencirani blokovi MAO, nema kolinolitički učinak, ima timoanaleptički i stimulirajući učinak..

Lošiji je od pirazidola, ali ima vegetativno stabilizirajući učinak. "Mali antidepresiv".

  1. astenična anergična depresija ambulantno;
  2. asthenodepresivna stanja u bolesnika s alkoholizmom u remisiji. Prvo se otkriva stimulativni učinak.

Doziranje od 25-30 mg / dan do 400 mg / dan.
Dobro podnosi. Ponekad uzrokuje dispeptičke simptome, kolebanje krvnog tlaka, bradikardiju. Kontraindikacije:

  1. akutne bolesti jetre i bubrega;
  2. akutni simptomi odvikavanja od alkohola;
  3. zajedno s drugim MAO inhibitorima.

Karoksazon (timostenil, surodil). Biciklički derivat benzoksalina. "Mali antidepresiv" uravnoteženog djelovanja.

  1. ciklotimija s astenovegetativnim simptomima;
  2. kronični neuroleptički parkinsonizam;
  3. produljena neuroleptička depresija. TU2 = 24 sata, doza 400-1200 mg / dan. Dobro podnosi.

U slučaju predoziranja - dispeptični simptomi, fluktuacije krvnog tlaka, poremećaji spavanja.

Skupina 1 - izborna

Pirazidol. Blokira ponovni unos noradrenalina i serotonina i reverzibilno blokira MAO tip A. Nema antiholinergički učinak, ali pojačava učinke simpatomimetičkih amina.

Ima timoanaleptički učinak (slabiji od melipramina i amitriptilina), ali je antidepresiv s uravnoteženim učinkom, odnosno kod inhibiranih depresija djeluje stimulativno, a kod anksioznosti - sedativ.
Indikacije:

  1. depresija različitog porijekla, uključujući alkoholnu depresiju;
  2. somatizirana depresija, jer ima izražen vegetativno stabilizirajući učinak.

Dobro se kombinira s antipsihoticima u liječenju apatoabuličkog sindroma, u kombinaciji s sredstvima za smirenje. Doziranje: 50-100 mg / dan - 400-500 mg / dan. Dobro se podnosi, može se koristiti kod oslabljenih pacijenata, djece i starijih osoba. Nuspojave: suha usta, drhtanje ruku, tahikardija, vrtoglavica.

  1. akutne bolesti jetre i bubrega;
  2. bolesti krvi;
  3. drugi MAO inhibitori;
  4. simpatomimetički amini (adrenalin, mezaton);
  5. akutno povlačenje alkohola.

Tetrindol. Novi originalni lijek.
Tetraciklički krvni tlak, po svim parametrima blizak pirazidolu. Ne daje nuspojave MAO, nema antiholinergička svojstva. Stimulativno djeluje premašuje pirazidol. Indikacije:

  1. blaga depresija s letargijom, apatoabulijom, astenijom;
  2. distimija;
  3. ciklotimija;
  4. hipohondrijski i opsesivno-fobični fenomeni;
  5. somatizirana depresija;
  6. astenodepresivni sindrom u alkoholizmu. Doza: 25-50 mg / dan - 400 mg / dan.

Stimulirajući učinak - do kraja 1. tjedna, timoanaleptik - u 2-4 tjedna. Dobro podnosi.
U slučaju predoziranja - dispeptični poremećaji, nesanica, uznemirenost. Kontraindikacije su iste kao i za pirazidol.

Moklobemid (Aurorix, Monerix). Monociklički benzam. Selektivni reverzibilni blokator MAO, nema antiholinergička, hipotenzivna i kardiotoksična svojstva. Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost do 85%. 50% se veže na proteine ​​krvi. V / = 1-2 sata, sigurno. "Mali antidepresiv".

  1. "Atipična" depresija s opsesivno-fobičnim, hipohondrijskim simptomima;
  2. somatizirana depresija;
  3. panični poremećaj;
  4. hiperaktivni sindrom u djece. Doziranje do 300-600 mg / dan.

Nuspojave su rijetke, kontraindikacije - kao i sav krvni tlak.

Bethol. Izvorna domaća droga. Derivat benzamida, reverzibilni blokator MAO tipa A sa selektivnim učinkom na deaminaciju serotonina, odnosno serotonergičnog krvnog tlaka.

Ne posjeduje antiholinergička, antihistaminska svojstva. Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, T1 / 2 = 3-5 sati. Najviša koncentracija 1 sat nakon uzimanja.

  1. somatogena depresija;
  2. ciklotimija;
  3. adinamička depresija;
  4. somatovegetativna depresija;
  5. anergična depresija.

Terapijski učinak je 5-6. Dan. Doziranje je 100-500 mg / dan. Rijetko i malo nuspojava, stoga je indicirano za djecu i starije osobe. U slučaju predoziranja - dispeptični poremećaji, drhtanje, lupanje srca.

Brofaromin. Biciklički derivat piperidina Selektivni reverzibilni MAO inhibitor, blokator ponovnog uzimanja serotonina Učinkovitost slična klasičnim MAO inhibitorima.

  1. endogena depresija otporna na liječenje tricikličkim krvnim tlakom;
  2. odgovor panike;
  3. fobije.

Terapijska doza je 75-250 mg / dan. Dobro podnosi. Nuspojave:

  1. poremećaji spavanja;
  2. hipotenzija;
  3. pojačava učinak simpatomimetike.

Toloxaton (humoril, humoril, renum). Monociklički derivat oksazolidinona. Sličan po učinku moklobemidu. Indikacije: plitka depresija s letargijom. Terapeutske doze - 600-1000 mg / dan.

T '/ 2 = 0,5-2,5 h, sigurno. Propisuje se 4-6 puta dnevno.U slučaju predoziranja - dispeptični simptomi, hiperstimulacija, pogoršanje produktivnih simptoma, inverzija faza spavanja, hipotenzija, hepatitis.

  1. bolesti jetre i bubrega;
  2. uporaba nepovratnog MAO.

MAO inhibitori: popis lijekova. MAO inhibitori

Prema svojim farmakološkim svojstvima, inhibitori monoaminooksidaze dijele se na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne [1].

Selektivni MAOI inhibiraju uglavnom jedan od MAO tipova, neselektivni - obje vrste (MAO-A i MAO-B) [1].

Nepovratni MAOI u interakciji su s monoaminooksidazom, stvarajući s njom kemijske veze. Tada se ispostavlja da enzim ne može izvršavati svoje funkcije i metabolizira se, a umjesto njega tijelo sintetizira novi, što obično traje oko dva tjedna.

Reverzibilni MAOI vežu se na aktivno mjesto enzima i tvore s njim relativno stabilan kompleks. Ovaj se kompleks postupno disocira, oslobađajući MAOI, koji zatim ulaze u krvotok i izlučuju se iz tijela, ostavljajući enzim netaknutim..

Lijekovi MAO inhibitora su biološki aktivne tvari sposobne inhibirati enzim monoaminooksidazu. Ovi lijekovi blokiraju proces uništavanja medijatora monoamina (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin i drugi) i povećavaju njihovu koncentraciju, čime pojačavaju prijenos živčanih impulsa.

Karakteristična značajka ove skupine antidepresiva je dugoročni farmakološki učinak: terapijski učinak MAO inhibitora nastavlja se jedan do dva tjedna nakon završetka tečaja.

Ovisno o svojim farmakološkim svojstvima, MAO inhibitori se dijele na selektivne i neselektivne, kao i reverzibilne i ireverzibilne..

Djelovanje selektivnih inhibitora monoaminooksidaze uglavnom je usmjereno na inhibiranje jedne vrste monoaminooksidaze. Neselektivni lijekovi inhibiraju obje vrste enzima.

Reverzibilni MAO inhibitori vežu se za enzim i s njim tvore stabilan kompleks koji postupno oslobađa aktivne komponente lijeka. Ulaze u krvotok, a zatim se prirodno izlučuju iz tijela. Dakle, enzim monoaminooksidaza ostaje netaknut..

Nepovratni MAO inhibitori stvaraju kemijske veze s monoamin oksidazom, uslijed čega enzim postaje nefunkcionalan i metabolizira se. Umjesto toga, tijelo sintetizira novu monoaminooksidazu. U prosjeku postupak proizvodnje enzima traje oko dva tjedna..

Neselektivni ireverzibilni inhibitori MAO uključuju lijekove kao što su Izokarboksazid, Iproniazid, Tranilcipromin, Nialamid, Fenelzin. Popis reverzibilnih MAO inhibitora uključuje derivate Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol i beta-karbolin. Nepovratni selektivni inhibitori MAO uključuju selegilin.

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) su biološke supstance koje smanjenjem brzine kemijskih reakcija enzima monoaminooksidaze sprečavaju uništavanje različitih monoamina (u ovu skupinu spadaju serotonin, noradrenalin, dopamin, feniletilamin, triptamin i oktamin). To povećava koncentraciju aktivnog elementa između dva neurona ili između neurona i efektorske molekule (čestica koja se veže na proteine ​​kako bi povećala biološku aktivnost).

U medicinske svrhe MAOI se koriste kao antidepresivi, a ponekad i za liječenje Parkinsonove bolesti i napada narkolepsije, patološkog stanja živčanog sustava koje uzrokuje pospanost i nagli "napad" sna.

Prema svojim farmakološkim svojstvima, MAO se dijele na:

  • neselektivni nepovratni;
  • reverzibilni selektivni;
  • nepovratni selektivni.

Dakle, ukratko ćemo razmotriti svaku skupinu i saznati o aktivnim sastojcima, svojstvima i trgovačkim nazivima.

MAO inhibitori klasificirani su prema farmakološkim svojstvima u neselektivni ireverzibilni, reverzibilni selektivni i ireverzibilni selektivni.

Neselektivni ireverzibilni inhibitori MAO po kemijskoj su strukturi slični iproniazidima, poboljšavaju opće stanje bolesnika s depresijom i smanjuju napade angine.

Reverzibilni selektivni MAO inhibitori djeluju antidepresivno i psiho-energizirajući, aktivno suzbijaju deaminaciju serotonina i noradrenalina.

Nepovratni selektivni inhibitori MAO djeluju antiparkinsonski, uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Lijekovi MAO inhibitora podijeljeni su u sljedeće skupine: neselektivni reverzibilni, selektivni ireverzibilni i reverzibilni selektivni. Potonji imaju antidepresivna i psiho-energizirajuća svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i noradrenalina.

Neselektivni, nepovratni lijekovi dizajnirani su za smanjenje napada angine, kao i za poboljšanje stanja pacijenata u dubokoj depresiji. Ti su lijekovi strukturno slični iproniazidima.

Nepovratni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonska svojstva i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Depresija nije samo "Danas sam loše volje". Ovo je opasno i teško stanje koje je povezano s neravnotežom određenih kemijskih spojeva u mozgu. MAO inhibitori koriste se za normalizaciju ove neravnoteže i također za liječenje Parkinsonove bolesti. Nudimo popis takvih lijekova i njihov kratki opis..

Ovi su lijekovi namijenjeni liječenju teške depresije kod koje drugi lijekovi ne djeluju dobro..

Pružaju dugoročni farmakološki učinak, koji traje od 1 do 2 tjedna nakon završetka terapije, ali imaju brojne kontraindikacije, mogu izazvati prilično ozbiljne nuspojave.

Stoga se njihov prijem može smatrati ekstremnom mjerom. Takve lijekove propisuje psihijatar ili neurolog.

Ti lijekovi pripadaju drugoj generaciji MAO inhibitora. Pomažu u ublažavanju stanja onih koji pate od asteničnog, melankoličnog sindroma i astenodinamičnih poremećaja. Imaju nekoliko prednosti u odnosu na svoje prethodnike odjednom: njihov unos nije popraćen opasnim nuspojavama, pacijent se ne mora pridržavati prehrambenih ograničenja.

Ova skupina MAO inhibitora je najopsežnija. Popis lijekova uključuje, posebno:

  • Tetrindol (Rusija). Brzo djelujući lijek: rezultat uzimanja pojavljuje se za samo 2-3 dana od početka liječenja. Indiciran je za depresiju različitog podrijetla (uključujući u slučaju organskog oštećenja mozga), kao i za kronični alkoholizam;
  • Auroriks (Švicarska). Sadrži moklobemid. Psihoanaleptički. Ublažava simptome depresije - živčana iscrpljenost, niska koncentracija pozornosti, disforija, pomaže u uklanjanju socijalne fobije, povećava psihomotornu aktivnost. Nije propisano za agitaciju;
  • Metralindol (Rusija). Označen je aktivni element. Često se propisuje za manično-depresivni sindrom, shizofreniju, nemotivirane promjene raspoloženja, kao i za aktiviranje cirkulacije krvi u mozgu;
  • Karoksazon. Odnosi se na "male" antidepresive. Proizvodi umjereno stimulirajuće djelovanje. Van proizvodnje;
  • Befol (Rusija). Propisan je za zablude, halucinacije, ovisnost o alkoholu;
  • Pirindol (na bazi pirazidola). Indicirano za napade apatije, depresivne poremećaje, emocionalno prekomjerno uzbuđenje, popraćeno strahom i tjeskobom.

Važno! Sve MAO inhibitore zabranjuju trudnice i dojilje.

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Svi postojeći inhibitori podijeljeni su u 3 kategorije.

  1. Neselektivni ireverzibilni inhibitori. Njihova je osobina da se ne bore samo protiv depresije, već su u stanju smanjiti napade angine. To uključuje "Nialamid", "Fenelzin" i druge lijekove.
  2. Selektivni reverzibilni inhibitori. Djeluju psiho-energizirajući. Izvrsni antidepresivi jer povećavaju serotonin i noradrenalin. Na primjer, "Befol" ili "Pirlindol".
  3. Selektivni nepovratni inhibitori. Nezamjenjiv u liječenju Parkinsonove bolesti. Tipični predstavnik ove skupine je "Selegilin".

U mnogih bolesnika uzimanje inhibitora ne uzrokuje nuspojave. Međutim, nepridržavanje preporuka liječnika može dovesti do tužnih posljedica:

  • Korištenje neselektivnih nepovratnih inhibitora može uzrokovati glavobolju, zatvor, suhoću usta i nizak krvni tlak.
  • Selektivni reverzibilni inhibitori imaju nuspojave poput: nesanice, tjeskobe, glavobolje.
  • Selektivni nepovratni inhibitori mogu uzrokovati oštećenje vida, aritmije i zastoj mokraće, vrtoglavicu i halucinacije.

Želio bih reći još nešto: ne biste trebali prestati uzimati inhibitore usred tijeka liječenja. Ta sredstva često ne djeluju odmah. U nekim se slučajevima učinak pojavljuje samo 4 tjedna nakon uzimanja lijeka. Ali s druge strane, vaše će strpljenje biti nagrađeno poboljšanom dobrobiti. To znači da ste trijumfirali nad bolešću..

Svatko tko prati svoje zdravlje, zanimaju ga vijesti iz medicine, upoznat je s takvim izrazom kao MAO inhibitori. Ne može svatko objasniti što je to. U međuvremenu, sve nije tako teško. Tako se nazivaju psihotropni lijekovi. Drugim riječima, antidepresivi. Ovi su lijekovi sposobni eliminirati negativne emocije, osjećaj tuge ili beznađa..

Znanstvenici su sigurni da karakter neke osobe u velikoj mjeri određuje takva supstanca kao što je monoaminooksidaza. Saznajte kako djeluju MAO inhibitor i za što su namijenjeni.

Današnji je članak posvećen vrlo zanimljivoj temi. Složite se da ne znaju svi što su MAO inhibitori. Uskoro ćete to znati i odlučit ćete hoćete li ove lijekove koristiti u stvarnom životu..

  • Tetrindol (Rusija). Brzo djelujući lijek: rezultat uzimanja pojavljuje se za samo 2-3 dana od početka liječenja. Indiciran je za depresiju različitog podrijetla (uključujući u slučaju organskog oštećenja mozga), kao i za kronični alkoholizam;
  • Auroriks (Švicarska). Sadrži moklobemid. Psihoanaleptički. Ublažava simptome depresije - živčana iscrpljenost, niska koncentracija pozornosti, disforija, pomaže u uklanjanju socijalne fobije, povećava psihomotornu aktivnost. Nije propisano za agitaciju;
  • Metralindol (Rusija). Označen je aktivni element. Često se propisuje za manično-depresivni sindrom, shizofreniju, nemotivirane promjene raspoloženja, kao i za aktiviranje cirkulacije krvi u mozgu;
  • Karoksazon. Odnosi se na "male" antidepresive. Proizvodi umjereno stimulirajuće djelovanje. Van proizvodnje;
  • Befol (Rusija). Propisan je za zablude, halucinacije, ovisnost o alkoholu;
  • Pirindol (na bazi pirazidola). Indicirano za napade apatije, depresivne poremećaje, emocionalno prekomjerno uzbuđenje, popraćeno strahom i tjeskobom.

MAO inhibitori: promjena karaktera

Zdravo! Danas ćete naučiti strašnu čaroliju u medicini! Toliko je jak da može ubiti osobu, pa su takve informacije prilično kognitivne..

Zanimljiva je i lijepa poput kakve bizarne zmije otrovnice..

Nećemo opisivati ​​kako to znanje primijeniti u stvarnom životu, ono je opasno i mogu ga primijeniti samo najbolji stručnjaci iz područja biologije..

Složite se, dogodi se da želite pročitati nešto neobično, u stilu "10 činjenica o...", kako biste "saznali" i, možda, rekli prijateljima. Možete provjeriti, nakon izdanja, bit će o čemu razgovarati ili barem razmisliti. Čak i naslov teme: "MAO inhibitori" zvuči prilično dobro.

Što znače inhibitori?

Aktivatori i inhibitori su 2 glavna smjera u regulaciji bioloških procesa. Aktivatori i inhibitori često su spojevi, a u biologiji nema 100% -tnih tvari koje aktiviraju ili inhibiraju. Dobivanje velikog plusa u jednoj stvari, gubljenje u drugoj.

Da biste ga lakše razumjeli, sjetite se svojih osjećaja iz igara. Kad "pobijedite", procesi povezani s dopaminom, noradrenalinom i serotoninom aktiviraju se, ali suzbijaju, na primjer, GABA. Osjećaj zadovoljstva i sreće te potiskivanje smirenosti i rasuđivanja.

Dakle, kad nešto aktiviramo, nešto potisnemo i obrnuto. To je ravnoteža.

Inhibitori su potiskivači / razarači.

Što je MAO?

Prije pojašnjenja ovog pojma, važno je podsjetiti se na osnove sinaptičkog prijenosa neurotransmitera, kada jedan neuron luči neurotransmitere u sinaptički rascjep, u prostor odakle ih apsorbira 2. neuron. Dok se medijatori ne nalaze ni u prvom ni u drugom neuronu, u sredini pametni organizam odabire njihov višak pomoću enzima monoamin oksidaze.

Ova riječ zvuči zastrašujuće, podijelimo je na dijelove: "mono" znači jedan, "amin" znači aminsku skupinu, 1 atom dušika, 2 vodika. Oksidaza dolazi od riječi "oksid" - kisik, redoks reakcije.

Tako se ispostavlja da je monoaminooksidaza, odnosno MAO, tvar koja oksidira i uništava monoamine. A monoamini su neurotransmiteri.

MAO-A je monoaminooksidaza koja uništava takve medijatore kao što su dopamin, noradrenalin i serotonin iz sinaptičke pukotine i usmjerava višak natrag u prvi neuron, radi ponovne akumulacije u vezikulama i "pucanja" u svemir do drugog neurona. Stvara sklop tako da naše lijeno tijelo ne mora ponovno stvarati neurotransmitere od aminokiselina.

Zamislite kako napunite šalicu vodom, a voda počne prelijevati i teći niz zidove. U našem se tijelu "višak vode" ne širi, već se vraća natrag u posudu odakle ste vodu natočili u šalicu. U tom kontekstu, "voda" je neurotransmiter.

MAO-A se nalaze u vanjskoj membrani mitohondrija u stanicama.

MAO-B je monoaminooksidaza, koja se također nalazi u mitohondrijima i uništava dopamin i druge manje značajne, značajne posrednike. Za referencu, poznato je već preko stotinu različitih neurotransmitera..

Inhibicija monoaminooksidaze odnosi se na postupak kojim se supresori monoamin "suzbijaju". Kao što se sjećamo iz matematike, minus po minus je plus. Dakle, slični se procesi odvijaju u stanicama. Inhibiranjem monoaminooksidaze uništavamo ono što je trebalo uništiti drugu.

Inhibitori monoaminooksidaze snažne su tvari koje mogu promijeniti čovjeka do neprepoznatljivosti, posebno njegovog ponašanja. Što su jači ovi inhibitori, te tvari, promjene su jače.

Može doći do situacije kada će uzimanje kave ili, što je još gore, uzimanje nootropica, izazvati tako silovit izraz, proizvodnju medijatora, da će se postići učinak jakih psihostimulacijskih lijekova.

Pa, razumijemo kako se mijenja ponašanje osobe pod drogom..

Inhibitori su također podijeljeni u više ili manje "jake", to nije binarni sustav, kada se inhibicija ili dogodi ili ne. To je prilično ljestvica, gdje 0 nije inhibicija, a 100 je uvjetnih 100%. Smrt je moguća za osobu kada uzima "jake" tvari koje djeluju na neurotransmitere i "jake" MAO inhibitore.

U znanosti se obično klasificiraju na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne.

Selektivno djeluje na specifičnu monoaminooksidazu A ili B. Blokirajući uništavanje određenih tvari u našem mozgu. Neselektivno blokira obje vrste.

Nepovratni oni praktički uništavaju MAO, prisiljavajući tijelo da započne novo stvaranje enzima, što traje oko 2 tjedna. Za reverzibilne se može reći da vežu MAO određeno vrijeme.

Sad vam postaje manje-više jasan takav užasan pojam kao nepovratni neselektivni inhibitor monoaminooksidaze. Ali neselektivni se danas gotovo nikad ne koriste.

Što se tiče primjene, mnogi antidepresivi su selektivni reverzibilni MAOI. Djeluju na serotonin i dopamin, privremeno podižući razinu u sinaptičkoj pukotini. Područja primjene nepovratnih bolesti su mnoge dugotrajne ili kronične bolesti, na primjer, kronični alkoholizam, Parkinsonova bolest.

Relativno sigurni MAO inhibitori

Opasno, ali moćno, proguglajte "MAO popis inhibitora" i dobit ćete gomilu imena lijekova. Razmotrit ćemo one MAOI čije djelovanje nije toliko izraženo: Rhodiola Rosea, Yohimbine, zeleni čaj, muškatni oraščić, duhan, tiramin.

Zanimljivosti

Kriminalitet se može genetski temeljiti. Postoje statistički značajne korelacije između stope kriminala i aktivnosti MAO-a (// www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Poseban slučaj ove korelacije je Brunnerov sindrom.

Ovaj sindrom prvi je put zabilježen 90-ih. u jednoj američkoj obitelji u kojoj je 14 muškaraca imalo mutaciju MAO-A. Ova je mutacija uzrokovala da njihova tijela proizvode više dopamina, noradrenalina i serotonina..

Zapravo, to je značilo djelomičnu inhibiciju monoamin oksidaze tijekom života. Ti su ljudi imali ispodprosječni IQ i bili su skloni agresivnom i impulzivnom ponašanju..

Štoviše, pokazalo se da su djeca s niskom MAO aktivnošću sklonija antisocijalnom ponašanju u odrasloj dobi (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Stoga se sugerira da su genetika, MAO mutacije, upletene u nizak kvocijent inteligencije i agresivno, kriminalno ponašanje..

Depresija je povezana s povećanom MAO aktivnošću. Utvrđeno je da se kod depresije aktivnost MAO povećava u prosjeku za 34% (PMID 17088501).

Prilikom uzimanja antidepresiva na bazi MAOI i, općenito, kod uzimanja MAOI posebna se pažnja posvećuje odabiru ispravne prehrane. Ako se u običnom životu jedenje ribe, mesa, mliječnih proizvoda smatra korisnim, tada na tečaju MAOI sve to može izazvati nuspojave.

Ova hrana bogata je korisnim aminokiselinama, iz kojih se sintetiziraju neurotransmiteri, pa ako jedete puno ribe, dobivate puno triptofana. I iz njega se proizvodi serotonin, bit će puno serotonina (uostalom, MAO ga ne uništava). Osoba će dobiti serotoninski sindrom: mučnina, vrtoglavica itd..

Zato se kaže da će konzumiranjem ljekovitih MAOI i nootropika koji pumpaju, na primjer, dopamin, ispasti hiperstimulacija sa svim posljedicama.

MAOI uglavnom komuniciraju s kateholaminima i serotoninom; oni ne inhibiraju, recimo, acetilkolin. Ima vlastiti MAO, koji se naziva acetilkolin transferaza.

Ishod:

- Monoaminooksidaza je tvar koja može odrediti ne samo naše ponašanje i životni stil, već i karakterni tip.

- Tijelo ima koristi od normalnih, prosječnih vrijednosti MAO aktivnosti. Bit će iznad normale - tendencija ka depresiji, ispod - niži IQ i razdražljivost.

- MAO inhibitori povećavaju razinu noradrenalina, dopamina i serotonina. Primjeri: Yohimbine, Rhodiola, zeleni čaj.

Pa, nadam se da ste uživali u informacijama! Vidimo se kasnije!

Imao (inhibitori monoaminooksidaze): popis lijekova

MAOI (inhibitori monoaminooksidaze) su antidepresivi "prve generacije". U početku su ti lijekovi razvijeni za liječenje tuberkuloze, no kasnije se ispostavilo da imaju antidepresivna svojstva. Stoga su se već 1950-ih počeli uzimati kao antidepresivi. U konačnici, znanstvenici su razvili MAOI koji su bili prikladniji za depresiju. [R]

Inhibitori monoaminooksidaze djeluju inhibirajući aktivnost monoaminooksidaze.

Monoaminooksidaza je enzim koji razgrađuje određene neurotransmitere: serotonin, noradrenalin, dopamin. Inhibiranjem (tj..

blokiranje) monoaminooksidaze, MAOI povećavaju razinu tih neurotransmitera. Nedostatak serotonina, noradrenalina i dopamina leži u osnovi depresije i anksioznosti..

Ovi se lijekovi pokazali učinkovitima za depresiju (posebno kod atipičnih vrsta) i još uvijek se naširoko koriste za liječenje Parkinsonove bolesti (neki se smatraju lijekovima prve linije).

Također su indicirani za panični poremećaj, socijalni anksiozni poremećaj, miješanu anksioznost s depresijom, posttraumatski stresni poremećaj, određene poremećaje prehrane i granični poremećaj ličnosti..

Glavni nedostatak MAOI-a jest taj što kad dođu u kontakt s određenim prehrambenim proizvodima, mogu biti fatalni. S tim u vezi, na njih se gleda kao na "posljednje utočište" za liječenje depresije..

Drugim riječima, ljudi se obraćaju MAOI-ima kad su već isprobali razne SSRI / SNRI, atipične i tricikličke antidepresive..

Novija istraživanja sugeriraju da interakcije između hrane i MAOI možda neće biti tako ozbiljne kao početne tvrdnje.

IMAO popis

Dvije su uobičajene vrste inhibitora monoaminooksidaze, MAO-A i MAO-B inhibitori:

  • MAO-A: Specifično usmjeren na tiramin, serotonin, noradrenalin i dopamin.
  • MAO-B: Više usmjeren na dopamin, feniletilamin i mikroamine.

Treba napomenuti da su neki MAOI kombinacija MAO-A i MAO-B.

Marplan (izokarboksazid)

Marplan je jedan od najstarijih MAO-a i još uvijek se ponekad koristi u liječenju. Uz depresiju, ovaj lijek dobro djeluje i kod anksioznih poremećaja, au nekim slučajevima pomaže kod neurodegenerativnih bolesti poput demencije.

Iako se ovaj lijek smatra vrlo učinkovitim, uzrokuje mnoge ozbiljne nuspojave, uključujući glavobolju, debljanje, vrtoglavicu, nesvjesticu i drhtanje. Zbog toga se rijetko prepisuju inhibitori monoaminooksidaze poput Marplana. [R]

Moklobemid (Aurorix / Manerix)

Moklobemid se najčešće propisuje za veliku depresiju i učinkovit je poput SSRI-a, ali s manje nuspojava i bržim djelovanjem.

Djeluje kao MAO-A inhibitor i povećava razinu sljedećih neurotransmitera: serotonina, noradrenalina i dopamina.

Za razliku od većine modernih antidepresiva, ovaj lijek povećava libido i poboljšava spolne performanse. Također ne potiče debljanje..

Dugotrajna primjena ovog lijeka povećava neuroprotekciju i povećava razinu testosterona (za razliku od SSRI-a, koji mogu smanjiti razinu testosterona). Jedan je od najsigurnijih antidepresiva i u mnogim se slučajevima može smatrati prvom linijom liječenja. [R]

Nardil (Fenelzin)

Nardil se smatra jednim od najučinkovitijih inhibitora monoaminooksidaze, koji se još uvijek propisuje za depresivne i ponekad anksiozne poremećaje. Ovaj lijek posebno dobro djeluje kod osoba s atipičnom i neurotičnom depresijom. Nardil se često koristi kao lijek treće linije za liječenje vatrostalne depresije.

Lijek djeluje tako da inhibira MAO-A i MAO-B u sličnoj mjeri. Uz povećanje razine serotonina, norepinefrina i dopamina, ovaj MAOI također povećava koncentracije GABA, što pridonosi njegovoj ukupnoj učinkovitosti. [R]

Parnat (tranilcipromin)

Parnat se koristi kao antidepresiv, au nekim slučajevima i za određene vrste anksioznih poremećaja. Sintetiziran je 1948. godine sa strukturom sličnom amfetaminu. Pokazao se vrlo učinkovitim liječenjem vatrostalne depresije, ali mnogi ljudi koji ga uzimaju ne podnose nuspojave u velikim dozama..

Djeluje inhibirajući MAO-B nešto više od MAO-A, oslobađajući noradrenalin i dopamin i povećavajući mikroamine. Ima blaga stimulativna svojstva poput amfetamina. [R]

Pirindol (pirazidol)

Pirazidol se uglavnom koristi u Rusiji za liječenje velike depresije. Vrlo je sličan Metralindolu zbog činjenice da djeluje prvenstveno kao reverzni inhibitor MAO-A. Ovaj lijek ima poticajniji profil od sedativa. Također je učinkovit u liječenju nekih slučajeva fibromialgije. [R]

Selegilin (Deprenyl / Eldepril / Yumex)

Selegilin u standardnim dozama djeluje kao nepovratni selektivni inhibitor MAO-B.

Izvorno se koristio za liječenje Parkinsonove bolesti, ali ga je potom odobrila američka Uprava za hranu i lijekove za liječenje velike depresije u obliku transdermalnog flastera..

Pri većim dozama lijek postaje neselektivan i inhibira i MAO-A i MAO-B. Trenutno se istražuje radi prestanka pušenja i liječenja ADHD-a. [R]

Toloxaton (Humoril)

Djeluje kao reverzni inhibitor MAO-A. Toloxatone je u Francuskoj uveden 1984. godine za liječenje depresije. Ovaj lijek ima stimulativna svojstva i u mnogim slučajevima može povećati razinu anksioznosti..

U usporedbi s moklobemidom, ima više nuspojava i manje je učinkovit. Sugerira se da bi ljudi s niskim sadržajem noradrenalina ili bez tjeskobne depresije mogli biti idealni za ovaj lijek..

MAOI nisu antidepresivi

Uz to, postoje razni lijekovi koji djeluju kao inhibitori monoaminooksidaze, ali se koriste za liječenje stanja koja nisu depresija. Slijede lijekovi s MAOI svojstvima koji nisu propisani za liječenje depresije.

Hidrakarbazin. Ovo je lijek s MAOI svojstvima, koji se prvenstveno koristi za snižavanje krvnog tlaka. Nema mnogo formalnih studija koje koriste samo ovaj lijek..

Izoniazid (Nidrazid). Upravo je ovaj lijek potaknuo istraživače na proučavanje bioloških uzroka velike depresije. Široko se koristi kao prva linija profilaktike i liječenja od tuberkuloze.

Pedesetih godina prošlog stoljeća postao je široko korišten za liječenje tuberkuloze, a mnogi su ljudi počeli primjećivati ​​nuspojave koje poboljšavaju raspoloženje..

U vezi s brojnim izvještajima o povišenju raspoloženja, ovo je vodilo istraživače da stvore novu generaciju antidepresiva - MAOI (inhibitori monoaminooksidaze). [R]

Linezolid. Koristi se kao antibiotik za infekcije koje se ne mogu liječiti drugim antibioticima. Koristi se za liječenje upale pluća, raznih infekcija kože i infekcija središnjeg živčanog sustava. [R]

Prokarbazin (Matulan). To je lagani MAOI koji se koristi za liječenje Hodgkinovog limfoma i raznih vrsta raka mozga kao lijek protiv raka. Postoji od 1969. godine i pripada skupini lijekova koji se nazivaju "alkilirajuća sredstva". Zbog svoje blage inhibicije MAO, povećava razinu neurotransmitera u mozgu. [R]

Razagilin (Azilect): Ovaj se lijek često koristi u liječenju tijekom pojave Parkinsonove bolesti. Utječe na inhibiciju MAO-B 14 puta više od MAO-A. Djeluje neuroprotektivno, a stvoren je kao rezultat moguće neurotoksičnosti lijeka Selegiline. [R]

IMAO povučen iz prometa

Postoje i drugi MAOI lijekovi koji su povučeni iz proizvodnje zbog ozbiljnih nuspojava. Većina ih je prodana tijekom 1950-ih i 1960-ih, ali su povučene s tržišta zbog ozbiljnih oštećenja jetre. Ispod je popis:

  • Benmoxin. Stvoren je 1967. godine i korišten je kao antidepresiv u cijeloj Europi.
  • Karoksazon (Surodil / Timostenil). Ovaj je lijek djelovao na MAO-B pet puta više nego na MAO-A. Na kraju je to prekinuto..
  • Iproklozid (Sursum). Povučen je iz prodaje do 1980. godine zbog činjenice da su tri osobe umrle od njegove prodaje. Studija je otkrila da dovodi do simptoma žutice praćene akutnim zatajenjem jetre.
  • Iproniazid. Ovaj lijek razvijen je posebno za liječenje tuberkuloze, ali, kako se ispostavilo, ima antidepresivni učinak. Krajem 1950-ih odobren je, ali je kasnije povučen s tržišta kao rezultat teških oštećenja jetre..
  • Mebanazin (Actomol). Koristi se tijekom 1960-ih za liječenje depresije, ali je u međuvremenu povučen s tržišta.
  • Minaprin (Cantor). Koristi se u čitavoj Francuskoj do 1996. Na kraju je prekinut zbog napadaja..
  • Njamid (Nialamid). Kemijski sličan iproniazidu kao derivatu izonikotinske kiseline. Pfizer ga je uklonio iz Sjedinjenih Država, Ujedinjenog Kraljevstva i Kanade 1963. godine kao rezultat oštećenja jetre.
  • Oktamoksin (Ximaol / Nimaol). Koristila se za liječenje depresije, ali je uklonjena s tržišta 1960-ih.
  • Feniprazin (Cutron). Korišten je za liječenje depresije tijekom 1960-ih, a u nekim je slučajevima propisan za shizofreniju. Razne nuspojave povezane s ovim lijekom uključuju oštećenje oka i žuticu. Kao rezultat toga, ocijenjeno je nesigurnim i povučen s tržišta..
  • Pivalbenzhidrazin (Tersavid). Široko se koristio za liječenje depresije tijekom 1960-ih, ali je od tada uklonjen s tržišta..

Zaključak

U mnogim slučajevima MAOI mogu biti vrlo učinkoviti lijekovi za liječenje velike depresije.

Iako mnogi imaju neželjene nuspojave i probleme u kombinaciji s hranom, postoji nekoliko koji se ističu iz mase, a to su Parnat, Nardil i Moclobemide..

Najbolji MAOI lijekovi često se premalo koriste kao antidepresivi i imaju vrlo dobre rezultate kod ljudi koji su otporni na liječenje. Nažalost, klasa MAOI ima reputaciju zastarjelih i opasnih interakcija s hranom..

Klasa MAOI potpuno je jedinstvena po svojoj funkciji u usporedbi s drugim antidepresivima po tome što ne ometaju ponovni unos neurotransmitera.

Umjesto toga, ti lijekovi djeluju na suzbijanje monoaminooksidaze, što rezultira povećanom razinom svih neurotransmitera. Neki MAOI inhibiraju MAO-A više od MAO-B i obrnuto.

Inhibicija MAO-A povezana je s povišenim razinama tiramina, noradrenalina, serotonina i dopamina, a inhibicija MAO-B povezana je s porastom samo dopamina, stoga se češće koristi kod Parkinsonove bolesti.