Haloperidol (tablete, kapi, otopina) na recept na latinskom

Haloperidol: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Haloperidol

ATX kod: N05AD01

Aktivni sastojak: haloperidol (haloperidol)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimpharmaceuticals them. N. A. Semashko (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 19 rubalja.

Haloperidol je antiemetički, neuroleptički i antipsihotički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja haloperidola:

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 5 mg / ml (u ampulama od 1 ml, u konturnim plastičnim pakiranjima (palete) od 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml, u blisterima od 10 kom.., 1 pakiranje u kartonskoj kutiji);
Otopina za intramuskularnu injekciju, 5 mg / ml (u ampulama od 1 ml s ampulskim nožem, 10 kom. U kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml i 2 ml, u blisterima 5 kom., 1, 2 pakiranja u kartonska kutija; u ampulama od 2 ml, u konturnim plastičnim pakiranjima (palete), 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji);
Tablete: 1 mg (u bočicama od 40 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u blisterima od 10 kom., 3 blistera u kartonskoj kutiji; 20 kom. U blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji); 1,5 mg (10 kom. U blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. U blisterima, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 25 kom. u blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom. u blister pakiranjima, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; staklenke (staklenke) od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., svaka po 1 limenka u ambalažnom papiru; u bocama (bočicama) od 100, 500, 1000 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u polimernoj posudi 10, 20, 30, 40, 50, 100 kom., 1 posuda u kartonskoj kutiji); 2 mg (u limenkama (staklenkama) od 25 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji); 5 mg (u blisterima od 10 kom., 3 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. U blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; svaka 15 kom. U blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. U blister pakiranjima, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom., 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama (bočicama) od 30, 100, 500, 1000 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u limenkama od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., Svaka po 1 limenka u omotnom papiru; u polimernoj posudi 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., 1 posuda u kartonskoj kutiji); 10 mg (10 kom. U blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama od 20 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

Djelatna tvar: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 ili 10 mg;
Pomoćne komponente: krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), medicinska želatina, talk, magnezijev stearat.

Sastav od 1 ml otopine za injekciju uključuje:

Aktivni sastojak: haloperidol - 5 mg;
Pomoćne komponente: mliječna kiselina; voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Haloperidol, derivat butirofenona, antipsihotik je (neuroleptik). Ima izražene antipsihotične, sedativne i antiemetičke učinke, u malim dozama pruža aktivirajući učinak. Uzrokuje ekstrapiramidalne poremećaje. Praktički nema antiholinergičnog djelovanja. Sedativni učinak lijeka osigurava se zbog mehanizma blokade α-adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla, a antiemetički učinak posljedica je blokade dopamina D₂-receptori kemoreceptorske okidačke zone. Blokadom dopaminskih receptora hipotalamusa očituje se hipotermički učinak i galaktoreja.

U slučaju dulje primjene, mijenja se endokrini status, povećava se proizvodnja prolaktina, smanjuje se proizvodnja gonadotropnih hormona u prednjoj hipofizi.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorbira se 60% haloperidola, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 3 sata. Volumen raspodjele je 18 l / kg. 92% se veže na proteine plazme. Lako prodire kroz krvno-moždane barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.

Metabolizira se u jetri s učinkom prvog prolaska. Izoenzimi CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 sudjeluju u metabolizmu lijeka. Inhibitor je CYP2D6. Nisu pronađeni aktivni metaboliti. Kada se uzima oralno, poluvrijeme eliminacije je 24 sata (12 do 37 sati).

Izlučuje se žučom (15%) i urinom (40%, s 1% nepromijenjeno). Izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu

Indikacije za haloperidol:

Kronični i akutni psihotični poremećaji, uključujući shizofreniju, epileptične, manično-depresivne i alkoholne psihoze;
Psihomotorna agitacija, halucinacije i zablude različitog porijekla;
Koreja iz Huntingtona;
Uznemirena depresija;
Oligofrenija;
Mucanje;
Poremećaji ponašanja u djetinjstvu i starosti (uključujući dječji autizam i hiperreaktivnost u djece);
Touretteova bolest;
Štucanje i povraćanje (dugo traje i pokazuje otpor na terapiju);
Psihosomatski poremećaji;
Mučnina i povraćanje tijekom kemoterapije (liječenje i prevencija).

Kontraindikacije

Teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana drogama;
Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene simptomima ekstrapiramidnih poremećaja, histerije, depresije, kome različite etiologije;
Trudnoća i dojenje;
Djeca mlađa od 3 godine;
Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate butirofenona.

Prema uputama, Haloperidol treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:

Glaukom zatvorenog ugla;
Epilepsija;
Kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima provođenja miokarda, povećanjem QT intervala ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju i istodobnu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval);
Oštećenje bubrega i / ili jetre;
Respiratorno i plućno zatajenje srca, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća (HOBP) i akutne zarazne bolesti;
Tirotoksikoza;
Kronični alkoholizam;
Hiperplazija prostate s zadržavanjem mokraće;
Istodobna primjena s antikoagulansima.

Upute za uporabu haloperidola: metoda i doziranje

Haloperidol tablete uzimaju se oralno, 30 minuta prije jela. Pojedinačna početna doza za odrasle je 0,5-5 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Za starije bolesnike pojedinačna doza ne smije prelaziti 2 mg.

Ovisno o odgovoru bolesnika na terapiju, doza se postupno povećava, obično do 5-10 mg dnevno. Veće doze (više od 40 mg na dan) koriste se u nekim slučajevima u odsustvu popratnih bolesti i kratko vrijeme.

Za djecu se doza obično izračunava na temelju tjelesne težine - 0,025-0,075 mg / kg dnevno u 2-3 doze.

Uz intramuskularnu primjenu Haloperidola, početna pojedinačna doza za odrasle varira od 1 do 10 mg, interval između ponovljenih injekcija može biti 1-8 sati.

Za intravensku primjenu, Haloperidol se propisuje u pojedinačnoj dozi od 0,5-50 mg, doza s ponovljenom primjenom i učestalost primjene određuju se prema indikacijama i kliničkoj situaciji..

Maksimalna dnevna doza za odrasle za oralnu i intramuskularnu primjenu je 100 mg dnevno.

Nuspojave

Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja iz nekih tjelesnih sustava:

Kardiovaskularni sustav: kod primjene visokih doza haloperidola - tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, promjene na elektrokardiogramu (EKG), uključujući znakove treperenja, ventrikularne fibrilacije i povećanja QT intervala;
Središnji živčani sustav: nesanica, glavobolja, tjeskoba, tjeskoba i strah, uznemirenost, pospanost (posebno na početku terapije), akatizija, euforija ili depresija, epileptični napadaji, letargija, razvoj paradoksalne reakcije (halucinacije, pogoršanje psihoze); s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uključujući tardivnu diskineziju, tardivnu distoniju i neuroleptički maligni sindrom;
Probavni sustav: kod primjene lijeka u visokim dozama - proljev ili zatvor, suha usta, smanjeni apetit, hiposalivacija, povraćanje, mučnina, poremećaji funkcionalne funkcije jetre sve do razvoja žutice;
Endokrini sustav: menstrualne nepravilnosti, bolovi u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povećani libido, smanjena potencija, priapizam;
Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, leukocitoza, privremena i blaga leukopenija, tendencija monocitoze i blaga eritropenija;
Organi vida: retinopatija, katarakta, oštrina vida i poremećaji smještaja;
Metabolizam: periferni edem, hiper- i hipoglikemija, pojačano znojenje, hiponatremija, debljanje;
Dermatološke reakcije: promjene na koži slične aknama i makulopapulozne promjene; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost;
Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, laringospazam, bronhospazam, hiperpireksija;
Holinergijski učinci: hiposalivacija, suha usta, zatvor, zadržavanje mokraće.

Predozirati

Simptomi: ukočenost mišića, podrhtavanje, depresija svijesti, pospanost, snižavanje (u nekim slučajevima i povišenje) krvnog tlaka. U težim slučajevima dolazi do kome, šoka, respiratorne depresije.

Liječenje predoziranja oralnom primjenom: indicirano je ispiranje želuca, propisan je aktivni ugljen. U slučaju depresije dišnog sustava vrši se umjetna ventilacija pluća. Kako bi se poboljšala cirkulacija krvi, indicirana je intravenska primjena otopine albumina ili plazme, noradrenalin. Epinefrin je strogo zabranjeno koristiti. Da bi se smanjili ekstrapiramidalni simptomi, koriste se antiparkinsonski lijekovi i središnji antikolinergični lijekovi. Dijaliza je neučinkovita.

Liječenje predoziranja intravenskom ili intramuskularnom primjenom: prestanak terapije neurolepticima, upotreba korektora, intravenska primjena otopine glukoze, diazepama, vitamina B, vitamina C, nootropica, simptomatska terapija.

posebne upute

Ne preporučuje se parenteralna primjena lijeka u djece.

Stariji bolesnici obično zahtijevaju nižu početnu dozu i sporiju prilagodbu doze. Te pacijente karakterizira povećana vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Kako bi se na vrijeme prepoznali rani znakovi kasne diskinezije, preporučuje se pažljivo praćenje stanja pacijenta..

Ako se razvije tardivna diskinezija, dozu Haloperidola treba postupno smanjivati i propisati drugi lijek.

Postoje dokazi o mogućnosti pojave tijekom terapije simptoma dijabetesa insipidusa, pogoršanja glaukoma, uz dugotrajno liječenje - tendencija razvoja limfomonocitoze.

Kada se liječi antipsihoticima, razvoj neuroleptičnog sindroma je moguć u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja ubrzo nakon početka uzimanja lijeka ili nakon što se pacijent premjesti s jednog neuroleptika na drugi, nakon povećanja doze ili tijekom kombinirane terapije s drugim psihotropnim lijekom.

Tijekom primjene haloperidola treba izbjegavati alkohol.

Tijekom razdoblja terapije, ne treba se upuštati u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju..

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Haloperidol prema indikacijama tijekom trudnoće i dojenja.

Korištenje u djetinjstvu

Zabranjeno je koristiti Haloperidol za liječenje bolesnika mlađih od 3 godine. U djece starije od navedene dobi, parenteralnu primjenu lijeka treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporučuje se prelazak na tablete Haloperidol.

S oštećenom funkcijom bubrega

U teškim bolestima bubrega, lijek treba koristiti s oprezom..

Za kršenja funkcije jetre

U teškim oboljenjima jetre, lijek treba koristiti s oprezom..

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika, parenteralnu primjenu haloperidola treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporuča se prelazak na oralnu primjenu lijeka.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu haloperidola s određenim lijekovima, treba uzeti u obzir moguće posljedice takve interakcije:

Lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (CNS), etanol: respiratorna depresija i hipotenzivno djelovanje, povećana depresija CNS-a;
Antikonvulzivi: promjena učestalosti i / ili vrste epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
Lijekovi koji izazivaju ekstrapiramidalne reakcije: povećavaju ozbiljnost i učestalost ekstrapiramidnih učinaka;
Triciklični antidepresivi (uključujući desipramin): smanjenje njihovog metabolizma, povećani rizik od napadaja;
Antihipertenzivni lijekovi: pojačavanje djelovanja haloperidola;
Lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem: pojačani antikolinergijski učinci;
Beta-blokatori (uključujući propranolol): razvoj teške arterijske hipotenzije;
Neizravni antikoagulanti: smanjenje njihovog učinka;
Litijeve soli: razvoj izraženijih ekstrapiramidnih simptoma;
Venlafaksin: povećana koncentracija haloperidola u plazmi;
Imipenem: razvoj prolazne arterijske hipertenzije;
Gvanetidin: smanjenje njegovog hipotenzivnog učinka;
Isoniazid: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Indometacin: zbunjenost, pospanost;
Rifampicin, fenitoin, fenobarbital: smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
Metildopa: zbunjenost, sedacija, demencija, depresija, vrtoglavica;
Karbamazepin: Povećati brzinu metabolizma haloperidola. Moguća manifestacija simptoma neurotoksičnosti;
Levodopa, pergolid: smanjenje njihovog terapijskog učinka;
Kinidin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
Morfij: razvoj mioklonusa;
Cisaprid: produljenje QT intervala na EKG-u;
Fluoksetin: razvoj ekstrapiramidnih simptoma i distonije;
Fluvoksamin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, popraćeno toksičnim učinkom;
Epinefrin: "izopačenost" njegovog presorskog djelovanja, što dovodi do razvoja tahikardije i ozbiljne arterijske hipotenzije.

Analozi

Analozi Haloperidola su: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoat, Galomond, Halopril, Senorm.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata djece.

Otopina za injekcije - 5 godina na temperaturi od 15-30 ° C;
Tablete - 3 godine na temperaturama do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Haloperidolu

Recenzije o Haloperidolu pretežno su pozitivne: lijek ima blagi učinak i dobro je pogodan za liječenje halucinacijskih poremećaja, psihoze.

Istodobno, zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava (inhibicija, pospanost, ekstrapiramidalni poremećaji), Haloperidol se smatra zastarjelim lijekom..

Cijena haloperidola u ljekarnama

Približna cijena za Haloperidol je: 50 tableta 1,5 mg - 38-50 rubalja, 10 ampula 5 mg / ml - 65-75 rubalja.