Farmakološka skupina - neuroleptici

PREDAVANJE br. 16 PSIHOTROPSKA SREDSTVA NEUROLEPTIČKIH TRANKVILIZATORA (ANKSIOLITIKA), ANTI-DEPRESANTI

16.1 Mentalni poremećaji. Osnovni koncepti

16.2 Antipsihotici

16.3 Farmakološke značajke atipičnih antipsihotika

16.4 Neuroze. Osnovni koncepti

16.5 Klasifikacija sredstava za smirenje

16.6 Opće karakteristike sredstava za smirenje

16.7 Farmakološke značajke sredstava za smirenje različitih kemijskih skupina

16.8 Osnovni pojmovi depresije

16.9 Klasifikacija antidepresiva

MENTALNI POREMEĆAJI. OSNOVNI KONCEPTI

Mentalni poremećaji - psihoze, bolesti mozga, koje prate karakteristični klinički simptomi.

KLINIČKI SIMPTOMI PSIHOZE

1. Delirij - poremećaj razmišljanja.

2. Slušne halucinacije - poremećaj percepcije i reprodukcije zvučnih vibracija.

3. Vizualne halucinacije - poremećaj percepcije vizualnih slika.

4. Psihomotorna agitacija - povećana tjelesna aktivnost.

Psihoze najčešće prate kronične bolesti središnjeg živčanog sustava, poput šizofrenije.

Shizofrenija (u prijevodu s grčkog cijepanje duše) bolest je koja je praćena razvojem psihoze i karakterizira kršenje odnosa između svjesne aktivnosti i stvarnih događaja u društvu. Poremećaji ljudske mentalne aktivnosti temelje se (kao što se trenutno vjeruje) na poremećaju u funkcioniranju dopaminergičke i serotonergičke inervacije u krajnjem mozgu.

Dakle, lijekovi koji utječu na izmjenu dopamina i serotonina u moždanom tkivu imaju terapeutski učinak kod mentalnih poremećaja..

LIJEKOVI PRIPREMI NEUROLEPTIKA

NEUROLEPTIKA su antipsihotični lijekovi čija je glavna indikacija mentalni poremećaji. Ti se lijekovi dijele u 2 velike skupine: tipični i atipični antipsihotici..

ATIpičnost - odsutnost ili značajno smanjenje poremećaja ekstrapiramidnog sustava prilikom primjene lijekova zbog preferencijalnog blokiranja receptora serotonina -5-HT u središnjem živčanom sustavu.

KLASIFIKACIJA NEUROLEPTIKE

1. "TIPIČNI" antipsihotični lijekovi:

AMINAZIN; LEVOMEPROMAZIN (tisercin); ALIMEMAZIN (teralen).

TIORIDAZIN (Sonapax); PERICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Derivati ​​tioksantena: CHLORPROTIXENE.

Derivati ​​butirofenona: GALOPERIDOL; DROPERIDOL.

(strukturno slični butirofenonima):

FLUSHPIRILEN (IMAP); PIMOSID (ORAP).

Derivati ​​indola: CARBIDINE.

2. "ATIPSKI" antipsihotici:

-derivati ​​benzamida: SULPIRID (eglonil).

Azaleptin (klozapin, leponex).

16.2.2 OPĆE KARAKTERISTIKE NEUROLEPTIKE

Farmakokinetika:

Antipsihotici se općenito dobro apsorbiraju različitim načinima primjene (enteralnim i parenteralnim); raspodjela - koncentracija lijekova u mozgu manja je nego u jetri i drugim tkivima; metabolizam u jetri; izlučivanje kroz bubrege, dijelom kroz crijeva.

Farmakodinamika:

Mehanizam djelovanja: blokada postsinaptičkog dopamina D2 receptori u središnjem živčanom sustavu (limbički sustav) karakteristični za tipične antipsihotike.

Razvijaju se sljedeći učinci:

§ Suzbijanje zabluda i halucinacija;

§ Smanjenje i uklanjanje anksioznosti, tjeskobe;

§ Smanjenje tjelesne aktivnosti;

Indikacije za uporabu:

1. Mentalne bolesti (shizofrenija, itd.);

2. Alkoholne psihoze;

3. Pojačavanje učinaka analgetika, hipnotika, anestetika.

Nuspojave:

§ neuroleptički sindrom (ekstrapiramidalni poremećaji slični parkinsonizmu).

§ stimulacija izlučivanja prolaktina (stimulacija laktacije).

§ inhibicija izlučivanja ACTH i somatotropina u prednjoj hipofizi.

FARMAKOLOŠKE KARAKTERISTIKE TIPIČNIH NEUROLEPTIKA

Derivati ​​fenotiazina

ALIFATSKI derivati: klorpromazin; levomepromazin (tizercin); alimemazin (teralen). Pripreme s HIPNOZEDATIVNOM KOMPONENTOM djelovanja.

AMINAZIN

(klorpromazin hidroklorid)

Lijek je dostupan u tabletama od 25 mg, 50 mg i 100 mg; u otopini za injekciju - ampule 2,5%, 1; 2; 5 i 10 ml. Klorpromazin je prvi put sintetiziran i prvi put korišten u bolesnika sa shizofrenijom u Francuskoj 1952. godine.

Farmakokinetika:

Lijek se primjenjuje oralno, intramuskularno, intravenozno; apsorbira u crijevima. Najveća koncentracija je u jetri; vezanje za proteine ​​krvne plazme za 80-95%. Metabolizam u hepatocitima. Izlučivanje kroz bubrege i crijeva.

Farmakodinamika:

Aminazin blokira dopaminske i alfa - adrenergične receptore u subkortikalnim tvorbama mozga. Utvrđeno je da lijek blokira muskarinske - M-1 i histamin - H-1 receptore u središnjem živčanom sustavu.

Kao rezultat, razvijaju se sljedeći učinci:

1. Neuroleptički učinak (klorpromazin značajno slabi, pa čak i potpuno zaustavlja delirij i halucinacije; ublažava strah, tjeskobu, napetost).

2. Sedativno djelovanje.

3. Smanjenje refleksne aktivnosti.

4. Antiemetičko i antiemetičko djelovanje.

5. Hipotermalni učinak (središnji).

6. Hipotenzivno djelovanje (središnje i periferno).

7. Jača lučenje prolaktina u prednjem režnju hipofize.

8. Inhibira lučenje hormona rasta i gonadotropnih hormona hipofize.

9. Antihistaminsko djelovanje - klorpromazin blokira H1 histaminski receptori.

Indikacije za uporabu:

1. Shizofrenija, psihoza.

3. Epilepsija (ublažavanje epileptičnog statusa u kompleksnoj terapiji).

4. Tolerantni bolovi (zajedno s analgeticima).

5. Teška nesanica (zajedno s tabletama za spavanje).

7. Meniereova bolest (vrtoglavica s popratnom patologijom gastrointestinalnog trakta).

8. Svrbežne dermatoze.

9. Premedikacija (u kombinaciji).

10. Za umjetnu (vođenu) hipotermiju.

Režim doziranja:

U slučaju mentalnih poremećaja, klorpromazin se propisuje oralno, počevši od 25 mg ili 50 mg 2-3 puta dnevno; postupno se doza može povećavati na 1 g dnevno. Na kraju tijeka liječenja, doza se postupno smanjuje. Prosječni tečaj - 2-3 mjeseca.

Za alkoholnu psihozu do 400 mg intramuskularno 1-3 puta dnevno.

Nuspojave:

Neuroleptički sindrom (simptomi parkinsonizma); depresija; nadražujući učinak otopina klorpromazina; ortostatska hipotenzija; alergije; fotosenzibilnost; dispepsija; hepatotoksičnost, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, neplodnost, impotencija, ovisnost.

Interakcija:

Farmaceutska nekompatibilnost: otopine klorpromazina stvaraju talog kada se pomiješaju s otopinama barbiturata, karbonata, Ringerove otopine. Klorpromazin pojačava djelovanje anestetika, hipnotika, antikonvulziva; smanjuje učinkovitost srčanih glikozida. Estrogeni lijekovi pojačavaju neuroleptički učinak klorpromazina.

LEVOMEPROMAZIN

(tisercinum)

Lijek je po farmakološkim svojstvima sličan klorpromazinu. Ima izraženiji adrenergički blokirni i antihistaminski učinak. Propisati enteralno na 25 mg (1 tableta), parenteralno na 1 ml 2,5% otopine.

ALIMEMAZIN

(teralen)

Uz neuroleptički učinak, lijek ima izražen antihistaminski učinak. Preporučuje se za alergijske infekcije gornjih dišnih putova. Dodijelite 10-40 mg dnevno (5 mg u 1 tableti). Nuspojave su manje izražene u usporedbi s klorpromazinom.

Datum dodavanja: 2018-06-01; prikazi: 1289;

Tipični i atipični antipsihotici: popis najboljih, klasifikacija

Popis antipsihotika koji se koriste u psihijatrijskoj klinici bolnice Yusupov vrlo je raznolik. Lijekovi koji čine ovu skupinu koriste se uz pretjerano uzbuđenje središnjeg živčanog sustava. Mnogi od njih imaju određene kontraindikacije, stoga bi se liječnik trebao pozabaviti njihovim imenovanjem i odabirom optimalne doze..

Klasifikacija

Klasifikacija antipsihotika sastavljena je prema različitim karakteristikama lijekova. Prema ovoj klasifikaciji postoje tipični i atipični antipsihotici..

Ovisno o kliničkom učinku lijeka, neuroleptični lijekovi su:

  • sedativi;
  • poticajno;
  • antipsihotik.

Trajanje izlaganja neurolepticima također je različito. Prema ovoj značajci, ti se lijekovi dijele na:

  • lijekovi koji imaju kratkotrajni učinak;
  • lijekovi s produljenim djelovanjem.

Tipični antipsihotici

Lijekovi ove skupine lijekova imaju visok terapeutski potencijal. To su antipsihotični lijekovi. Njihovu upotrebu najvjerojatnije prati razvoj nuspojava..

Slični neuroleptički lijekovi derivati ​​su sljedećih spojeva:

  • tioksanten;
  • fenotiazin;
  • benzodiazepin;
  • indol;
  • butirofenon;
  • difenilbutilpiperidin.

Zauzvrat, skupina derivata fenotiazina, ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi, može se razlikovati u sljedeće spojeve:

  • koji imaju piperazinsku jezgru;
  • s alifatskom vezom;
  • imajući piperidinsku jezgru.

Osim toga, prema stupnju učinkovitosti, antipsihotici se mogu diferencirati na:

  • sedativi;
  • sredstva za aktiviranje koja djeluju antidepresivno;
  • jaki antipsihotici.

Učinci, koristi

Ovi lijekovi nove generacije mogu imati sljedeće učinke:

  • poboljšanje koncentracije pamćenja i pažnje;
  • sedativni učinak;
  • antipsihotičko djelovanje;
  • neurološki učinak.

Prednosti atipičnih antipsihotika:

  • rijetka manifestacija motoričkih patologija;
  • mali rizik od nuspojava;
  • nepromijenjena razina prolaktina;
  • lako izlučivanje iz tijela sustavom za izlučivanje;
  • nema utjecaja na metabolizam dopamina;
  • laka tolerancija kod pacijenata;
  • mogućnost liječenja pedijatrijskih bolesnika.

Indikacije za uporabu

Lijekovi uključeni u ovu skupinu propisani su u psihijatrijskoj klinici bolnice Yusupov za liječenje neuroza različitog podrijetla. Pogodni su za pacijente svih dobnih skupina, uključujući djecu i starije osobe.

Primjena neuroleptika indicirana je za sljedeće bolesti:

  • kronične i akutne psihoze;
  • psihomotorna agitacija;
  • kronična nesanica;
  • neukrotivo povraćanje;
  • Touretteov sindrom;
  • psihosomatski i somatoformni poremećaji;
  • promjene raspoloženja;
  • fobije;
  • poremećaji kretanja;
  • preoperativna priprema pacijenata;
  • halucinacije itd..

Nuspojava

Razvoj nuspojava ovisi o sljedećim čimbenicima:

  • korištena doza;
  • trajanje liječenja;
  • dob pacijenta;
  • njegovo zdravstveno stanje;
  • interakcija lijekova neuroleptika s drugim lijekovima.

Korištenje antipsihotika najčešće prate sljedeće nuspojave:

  • poremećena je aktivnost endokrinog sustava (u pravilu je to reakcija na produljenu uporabu lijeka);
  • apetit se povećava ili, obrnuto, smanjuje, tjelesna težina se mijenja;
  • na početku liječenja primjećuje se pojava pretjerane pospanosti;
  • tonus mišića se povećava, govor postaje nejasan, pojavljuju se drugi simptomi neuroleptičkog sindroma, što zahtijeva prilagodbu doziranja.

Puno rjeđe uzimanje antipsihotika može biti popraćeno:

  • privremeni gubitak vida;
  • poremećaji gastrointestinalnog trakta (zatvor i proljev);
  • poremećaj mokrenja;
  • suha usta, jaka salivacija;
  • trismus;
  • problemi s ejakulacijom.

Popis

Popis antipsihotičnih lijekova je raznolik. Liječnik psihijatrijske klinike bolnice Yusupov odabire optimalni neuroleptik pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o dijagnozi, dobi, zdravstvenom stanju i prisutnosti popratnih bolesti.

Tipični antipsihotici uključuju:

  • Klorpromazin;
  • Molindon;
  • Haloperidol;
  • Tioridazin itd..

Najpopularniji moderni antipsihotici bez nuspojava uključuju:

  • Triftazin;
  • Flufenazin;
  • Kvetiapin;
  • Levomepromazin;
  • Fluanksol;
  • Abilify.

Popis antipsihotika bez recepta:

  • Ariprizol;
  • Eperazin;
  • Klorprotiksena;
  • Olanzapin;
  • Serdolekt.

Atipični antipsihotici: popis najsigurnijih i najučinkovitijih lijekova nove generacije:

  • Solian;
  • Sertindole;
  • Clozapine;
  • Laquel;
  • Odlazak;
  • Zeldox;
  • Betamax;
  • Prosulpin;
  • Limipranil i sur.

Antipsihotici

Antipsihotici (neuroleptici) djeluju sedativno, inhibitorno, pa čak i depresivno na živčani sustav,

posebno aktivno djelujući na stanje uzbuđenosti (afektivni poremećaji), zablude, halucinacije, mentalne automatizme i druge manifestacije psihoze. Prema svojoj kemijskoj strukturi pripadaju derivatima fenotiazina, tioksantena, butirofenona itd. Neuroleptici se također dijele na tipične i atipične. Tipični antipsihotici su lijekovi širokog spektra koji utječu na sve moždane strukture u kojima su medijatori dopamin, noradrenalin, acetilkolin i serotonin. Ova širina utjecaja stvorit će velik broj nuspojava. Atipični antipsihotici ne pokazuju izražen inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Klasifikacija antipsihotika

  • 1. Tipični antipsihotici.
  • 1.1. Derivati ​​fenotiazina:
    • • alifatski derivati: levomepromazin ("Tizercin"), klorpromazin ("Aminazin"), alimemazin ("Teraligen");
    • • derivati ​​piperazina: perfenazin ("Eperazin"), trifluoperazin ("Triftazin"), flufenazin ("Moditen depot"), tioproperazin ("Majeptil");
    • • derivati ​​piperidina: pericijazin ("Neuleptil"), tioridazin ("Sonapax").

    Neurokemijski mehanizam djelovanja neuroleptika povezan je s njihovom interakcijom s dopaminskim strukturama mozga. Učinci dopaminergičkog sustava u normalnim i patološkim stanjima prikazani su na sl. 4.13. Djelovanje antipsihotika na dopaminergički sustav mozga određuje antipsihotičku aktivnost, a inhibicija središnjih noradrenergičkih receptora (posebno u retikularnoj formaciji) uzrokuje pretežno sedativno djelovanje i hipotenzivne učinke.

    Postoje neuroleptici, čiji antipsihotički učinak prati sedativni učinak (derivati ​​alifatskih fenotiazina, itd.). Ostali antipsihotici karakterizirani su aktivirajućim (energizirajućim) učinkom (derivati ​​piperazin fenotiazina). Ova i druga farmakološka svojstva u različitim neuroleptičkim lijekovima izražena su u različitom stupnju..

    Neuroleptički (smirujući) učinak, popraćen smanjenjem odgovora na vanjske podražaje, slabljenjem psihomotorne uznemirenosti i afektivne napetosti, suzbijanjem straha, slabljenjem agresivnosti. Sposobnost suzbijanja zabluda, halucinacija, automatizma i drugih psihopatoloških sindroma ima terapeutski učinak u bolesnika sa shizofrenijom i drugim mentalnim bolestima.

    Lik: 4.13. Učinci dopaminergičnog sustava na zdravlje i bolesti

    U psihijatriji su antipsihotici učinkoviti u liječenju širokog spektra medicinskih stanja, od kratkotrajne terapije akutnog psihotičnog poremećaja, uznemirenosti u delirijumu i demenciji, do dugotrajne terapije kroničnih psihotičnih poremećaja poput šizofrenije. Atipični antipsihotici u velikoj su mjeri zamijenili u kliničkoj praksi relativno zastarjele lijekove iz grupa fenotiazina, tioksantena i butirofenona..

    Antipsihotici u malim dozama propisani su za nepsihotične bolesti praćene uzbuđenjem.

    Razmotrimo detaljnije gore navedene antipsihotike.

    Klorpromazin ("Aminazin") - prvi lijek neuroleptičkog djelovanja, daje opći antipsihotički učinak, sposoban je zaustaviti halucinacijsko-paranoični (zabludni) sindrom, kao i maničnu agitaciju. Duljom uporabom može izazvati depresiju, poremećaje slične parkinsonovoj bolesti. Snaga antipsihotičkog djelovanja klorpromazina u uvjetnoj ljestvici za procjenu neuroleptika uzima se kao jedna točka (1.0). To mu omogućuje usporedbu s drugim antipsihoticima..

    Levomepromazin ("Tizercin") ima izraženiji anti-anksiozni učinak u usporedbi s klorpromazinom, koristi se za liječenje afektivno-zabludnih poremećaja, u malim dozama djeluje hipnotički i koristi se u liječenju neuroza.

    Alimemazin je sintetiziran kasnije od ostalih fenotiazinskih neuroleptika alifatske serije. Trenutno se proizvodi u Rusiji pod nazivom "teraligen". Djeluje vrlo blago sedativno, u kombinaciji s blagim aktivirajućim učinkom. Ublažava manifestacije autonomnog psihosindroma, strahove, anksioznost, hipohondrijske i senestopatske poremećaje neurotske prirode, a indicirano je za poremećaje spavanja i alergijske reakcije. Za razliku od klorpromazina, on ne djeluje na delirij i halucinacije.

    Tioridazin ("Sonapax") sintetiziran je kako bi se dobio lijek koji, imajući svojstva klorpromazina, ne bi uzrokovao jaku pospanost i ne bi dao ekstrapiramidalne komplikacije. Selektivno antipsihotično djelovanje očituje se u stanju tjeskobe, straha i opsesija. Lijek ima neki aktivirajući učinak.

    Peritsiazin ("Nsulsptil") otkriva uski spektar psihotropnih aktivnosti usmjerenih na zaustavljanje psihopatskih manifestacija uzbudljivošću, razdražljivošću.

    Derivat piperazin fenotiazina tioproperazin ("Majeptil") ima vrlo snažan incizivan (završavajući psihozu) učinak. Obično se mazheptil propisuje kada liječenje drugim antipsihoticima nema učinka. U malim dozama mažeptil je dobar za liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja složenim ritualima.

    Haloperidol je najsnažniji antipsihotik i ima širok spektar djelovanja. Brže ublažava sve vrste uzbuđenja (katatonična, manična, zabluda) od triftazina i učinkovitije uklanja halucinacijske i pseudo-halucinacijske manifestacije. Namijenjen je liječenju bolesnika s mentalnim automatizmima. U malim dozama široko se koristi za liječenje poremećaja sličnih neurozama (hipohondrijski sindromi, senestopatija). Lijek se koristi u obliku tableta, otopina za intramuskularnu injekciju, u kapima.

    "Haloperidol-dekanoat" je dugotrajni lijek za liječenje zabludnih i halucinacijskih zabluda. Haloperidol, poput mažeptila, uzrokuje ozbiljne nuspojave ukočenošću, tremorom, visokim rizikom od razvoja neuroleptičnog malignog sindroma (NMS).

    Klorprotiken (Truxal) je neuroleptik sa sedativnim učinkom, djeluje anti-anksiozno, učinkovit je u liječenju hipohondrijskih i senestoiatskih poremećaja (pacijent traži znakove raznih bolesti i preosjetljiv je na bol).

    Sulpirid ("Eglonil") prvi je lijek atipične strukture, sintetiziran 1968. godine. Nema izražene nuspojave djelovanja, široko se koristi za liječenje mentalnih poremećaja u pozadini somatskih bolesti, s hipohondrijskim sindromima, djeluje aktivirajuće.

    Klozapin ("Leponex", "Azaleptin") nema ekstrapiramidalne nuspojave, pokazuje izražen sedativni učinak, ali za razliku od klorpromazina ne uzrokuje depresiju. Poznate komplikacije u obliku agranulocitoze.

    Olanzapin (Zyprexa) koristi se za liječenje psihotičnih (halucinacijsko-zabludnih) poremećaja. Negativno svojstvo - razvoj pretilosti s produljenom primjenom.

    Risperidon ("Rispolept", "speridan") je najčešće korišteni antipsihotik iz skupine atipičnih lijekova. Ima opći prekidajući učinak na psihozu, kao i elektivni učinak u odnosu na halucinacijsko-zabludne simptome, opsesivna stanja. Risperidon, poput olanzapina, uzrokuje niz štetnih komplikacija iz endokrinog i kardiovaskularnog sustava, što u nekim slučajevima zahtijeva prekid liječenja. Risperidon, kao i svi antipsihotici, čiji se popis svake godine povećava, može uzrokovati neuroleptičke komplikacije do NNS-a. Male doze risperidona koriste se za liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja i trajnih fobija. "Rispolept-Consta" je lijek dugotrajnog djelovanja koji osigurava dugotrajnu stabilizaciju stanja pacijenta i ublažava akutne sindrome kod shizofrenije.

    Kvetiapin ("Kventiax"), poput ostalih atipičnih antipsihotika, ima tropizam i za dopaminske i za serotoninske receptore. Koristi se za liječenje halucinacijskih, paranoidnih sindroma, maničnog uzbuđenja. Registriran kao lijek s antidepresivima i umjereno izraženom stimulativnom aktivnošću.

    Aripiprazol ("Zilaxera") koristi se za liječenje svih vrsta psihotičnih poremećaja, pozitivno djeluje na obnavljanje kognitivnih (kognitivnih) funkcija u liječenju shizofrenije.

    Derivat indola sertindol (Serdolect) usporediv je s haloperidolom u smislu antipsihotičkog djelovanja, također je indiciran za liječenje trome apatije, poboljšanje kognitivnih funkcija i antidepresivno djelovanje. Sertindol treba koristiti s oprezom kada ukazuje na kardiovaskularnu patologiju, može uzrokovati aritmije.

    U posljednje vrijeme nakupljaju se klinički materijali koji ukazuju na to da atipični antipsihotici nemaju značajnu superiornost nad tipičnim i propisuju se u slučajevima kada tipični antipsihotici ne dovode do značajnog poboljšanja stanja pacijenta. Blagodati i rizici modernih i tradicionalnih antipsihotika prikazani su u tablici. 4.7.

    Glavna indikacija neuroleptika je liječenje psihoza (shizofrenija, manično-depresivna psihoza, alkoholni delirij). Halucinacije, uznemirenost dobro reagiraju na liječenje antipsihoticima. Apatija, socijalna izolacija manje se učinkovito liječi antipsihotičkim lijekovima.

    Prema ozbiljnosti općeg antipsihotičnog učinka, neuroleptici se dijele na visoko potentne - klorpromazin, trifluoperazin, tioridazin, haloperidol, pimozid, penfluridol, flufenazin; antipsihotici srednje snage (perfenazin) i niske potencije - flupentiksol, suligirid.

    Blagodati i rizici modernih i tradicionalnih antipsihotika

    Što su antipsihotici, njihov mehanizam djelovanja

    Antipsihotici su psihotropni lijekovi. Oni su glavna skupina psihotropnih lijekova koji se koriste za liječenje svih vrsta shizofrenije i mentalnih poremećaja..

    Sam izraz "neuroleptici" potječe od starogrčkog νευρον, što znači živac, živčani sustav i starogrčkog ληψη, što znači zadržavanje. Pri određivanju naziva lijekova pretpostavljalo se da pomažu u održavanju živčanog sustava u nekoj vrsti stabilnog stanja..

    Međutim, prvi antipsihotici pokazali su nuspojavu koja se naziva neurolepsija. To je stanje u kojem se pacijentova motorička i mentalna aktivnost smanjuje, razvija ravnodušnost prema drugima..

    Ova neugodna nuspojava smanjena je u sljedećim generacijama, međutim, naziv se smatrao zastarjelim i sada se koristi adekvatniji naziv - antipsihotični lijekovi ili antipsihotici.

    Ali koristi se i izraz "neuroleptici".

    Pažnja! Nema dostupnih antipsihotika bez recepta. Svi su ti lijekovi strogo lijekovi na recept (čak i ako pogledate imena navedena u člancima na drugim web mjestima, ti se lijekovi također prodaju na recept, pa je ovo namjerna laž i dezinformacija). A ni antipsihotici ne postoje bez nuspojava..

    Antipsihotici - što je to

    Antipsihotici su skupina lijekova koji mogu imati sedativni i inhibicijski (u nekim slučajevima depresivni) učinak na središnji živčani sustav. Oni se nazivaju i antipsihotički lijekovi ili antipsihotici..

    Za referencu. Antipsihotični lijekovi vrlo su učinkoviti u uklanjanju patološkog uzbuđenja (afektivni poremećaji), delirija, halucinacijskih napadaja, mentalnih automatizama i drugih znakova psihoze.

    U starim referentnim knjigama neuroleptici se nazivaju pod nazivima neuroplegika, antishizofrenih lijekova, velikih lijekova za smirenje, ataraktika.

    Najčešće se neuroleptici koriste u psihijatrijskoj praksi. Tradicionalno su glavne indikacije za propisivanje antipsihotika:

    • shizofrenija (antipsihotični lijekovi koriste se za ublažavanje akutnih psihoza, kao i za dugotrajno liječenje na održavanju);
    • shizoafektivni poremećaji;
    • bipolarni poremećaj;
    • velika depresija;
    • opsesivno kompulzivni poremećaj.

    Rjeđe se u malim dozama antipsihotični lijekovi propisuju za nepsihotične bolesti, popraćene razvojem patološkog uzbuđenja.

    Antipsihotici se mogu koristiti za psihomotorne, emocionalne, neuroendokrine poremećaje, neurodegenerativne bolesti.

    Kada koristite antipsihotične lijekove, važno je imati na umu da ih treba koristiti samo prema uputama liječnika..

    Također treba napomenuti da su svi antipsihotici lijekovi na recept. Odnosno, antipsihotici se u ljekarni ne prodaju bez recepta..

    Internetski oglašeni "antipsihotici bez recepta" ne smatraju se antipsihoticima, često ih nazivaju snažnim sedativima. Međutim, čak i "antipsihotici bez recepta" imaju vlastite nuspojave i trebaju se koristiti strogo prema indikacijama..

    Mehanizam djelovanja antipsihotika

    Učinci antipsihotičnih lijekova na tijelo prilično su raznoliki..

    Za referencu. Glavni farmakološki učinak neuroleptika očituje se smirujućim učinkom (bez narušavanja svijesti), smanjenjem tjelesne reakcije na vanjske podražaje, inhibicijom patološke psihomotorne agitacije i afektivne napetosti, suzbijanjem osjećaja straha, tjeskobe i napada agresije.

    Kada se koriste u standardnim dozama, antipsihotici nemaju izražen hipnotički učinak, no mogu prouzročiti laganu pospanost (pridonoseći dubljem opuštanju i brzom nastupu sna).

    Neurokemijski mehanizmi djelovanja svih neuroleptika posljedica su njihove interakcije s dopaminskim moždanim strukturama. Antipsihotični lijekovi inhibiraju prijenos živčanih impulsa u sustavima u kojima je dopamin glavni neurotransmiter.

    Zbog toga se provodi antipsihotički učinak neuroleptika. Sedativni i hipotenzivni učinci antipsihotika ostvaruju se uglavnom zbog inhibicijskog učinka na središnje noradrenergičke receptore.

    Što su dopamini

    Za bolje razumijevanje djelovanja antipsihotika, nekoliko riječi o dopaminima.

    Prije svega, dopamini su neurotransmiteri. Ovo je naziv biološki aktivnih kemikalija koje posreduju u prijenosu elektrokemijskih impulsa između živčanih stanica..

    Molekule dopamina pomažu u razmjeni informacija u takozvanim dopaminskim sustavima. Postoji nekoliko podsustava u dopaminskom sustavu mozga. Jedan je odgovoran za rad moždane kore, drugi, ekstrapiramidalni, - za tonus mišića, treći - za proizvodnju hormona u hipofizi.

    Važno je shvatiti da dopaminski podsustavi određuju kognitivne sposobnosti određene osobe - razmišljanje, govor, pažnja, pamćenje..

    Za referencu. Poremećaji u radu dopaminskog neurotransmitera najvažniji su biološki preduvjet za shizofreniju. Ubrzanje prijenosa živčanih impulsa dovodi do nerazumnog uzbuđenja uz gubitak kontrole.

    Zadatak psihotičara (neuroleptici) je djelomična blokada receptora dopamina (tip D2) da uspori prijenos živčanih impulsa. Blokada je potrebna ne manje od 60-65%.

    Međutim, smanjenje brzine prijenosa ima negativne posljedice. Na primjer, emocionalni autizam, socijalno povlačenje ili apatija.

    Da bi se eliminirali takvi troškovi, moderni antipsihotici dobivaju svojstvo "antipsihotičnog praga" ispod kojeg se antipsihotički učinak ne ostvaruje. Iako ne u potpunosti. Pojavljuju se samo nespecifični učinci - hipnotički, sedativni i anti-anksiozni, ili, obratno, aktivirajući i dezinhibirajući, kao i antiemetični.

    Klasifikacija antipsihotika

    Postoji nekoliko klasifikacija antipsihotičnih lijekova. Jedna od najčešćih klasifikacija je podjela antipsihotika na atipične i tipične.

    Popis tipičnih antipsihotičkih lijekova uključuje skupinu derivata:

    1. Fenotiazin, koji se dijeli na:
      • alifatski derivati ​​(pripravci levomepromazina (Tizercin), klorpromazina (Aminazin), alimemazina (Teraligen));
      • derivati ​​piperazina (pripravci perfenazina (Eperazin), trifluoperazina (Triftazin), flufenazina (Moditen-depot), tioproperazina (Mazheptil));
      • derivati ​​piperidina - pripravci pericyazine (Neuleptil), tioridazin (Sonapax)).
    2. Butirofenon (haloperidol, droperidol pripravci).
    3. Indole (pripravci ziprasidona (Zeldox), sertindola (Serdolekg)).
    4. Thioxanthena (pripravci flupentiksola (Fluanksol), klorprotiksena (Truxal), zuklopentiksola (Clopixol)).

    Popis atipičnih antipsihotika uključuje lijekove:

    • Kvetiapin (Kventiax);
    • klozapin (Azaleptin, Leponex);
    • olanzapin (Zyprexa);
    • amisulprida (Solian);
    • sulpirid (eglonil);
    • risperidon (Rispolept);
    • aripiprazol (Zilaxera).

    Pročitajte i o temi

    Antipsihotični lijekovi, koji su djelomični agonisti dopaminskih receptora (lijekovi aripiprozol i kariprazin), također se svrstavaju u zasebnu skupinu..

    Prema glavnoj djelatnoj tvari, svi su antipsihotici podijeljeni u derivate:

    • fenotiazin (pripravci klorpromazina, levomepromazina, periciazina, tioridazina, frenolona, ​​trifluoperazina, perfenazina);
    • tioksanten (pripravci zuklopentiksola, flupentiksola);
    • butirofenon (lijekovi benperidol, haloperidol, droperidol);
    • dibenzodiazepin (lijekovi kvetiapin, klozapin, olanzalin);
    • benzizoksazol (pripravci resperidona i paliperidona);
    • benzizotiazolilpiperazin (pripravci ziprasidona);
    • indol (pripravci dikarbina i sertindola);
    • piperazinilkinolinon (derivati ​​aripiprazola).

    Također je izolirana skupina supstituiranih benzamida. Uključuje pripravke amisulprida, sulpirida, sultoprida i tiaprida.

    Mehanizmom djelovanja na D-2 receptore

    Prema mehanizmu djelovanja, antagonisti D-2-dopaminskih receptora dijele se na:

    • jaki selektivni (pripravci haloperidola);
    • umjerena neselektivnost (pripravci zuklopentiksola, resperidona, paliperidona, perfenazina, flufenazina, levomepromazina, tioridazina, olanzapina, promazina);
    • slabi neselektivni (lijekovi ziprasidon, klozapin, kvetiapin);
    • djelomični selektivni agonisti / antagonisti (lijekovi amisulprid, sulfprid);
    • djelomično neselektivno (pripravci aripiprazola).

    Također, postoji skupina produženih neuroleptika (antipsihotični lijekovi produljenog djelovanja). Dugotrajni neuroleptici omogućuju vam stvaranje i održavanje stabilnije koncentracije lijeka u krvi.

    Za referencu. Produženci su također jeftiniji, lakše ih podnose bolesnici s popratnim gastrointestinalnim bolestima, zahtijevaju niže doze korektorskih lijekova i ne uzrokuju simptome ustezanja..

    Važni nedostaci dugotrajnih neuroleptika su:

    • uski spektar djelovanja (produljenja ne utječu na negativne simptome psihoze i shizofrenije);
    • visoki rizik od invaliditeta pacijenta zbog dulje uporabe lijeka;
    • nemogućnost brzog uklanjanja nuspojava propisanog lijeka;
    • složenost promjene lijeka (ako je neučinkovit), izračunavanje shema i doza primjene.

    Popis produljenih neuroleptika uključuje pripravke flufenazin dekanoata (moditen-Depo), flupentiksol dekanoata (Fluanxol-Depo), zuklopentiksol dekanoata (Clopixol-Depo), haloperidol dekanoata, kao i takve lijekove kao što su Haloperidol-Forte, Serokispel-.

    Po ostvarenom učinku

    Prema ostvarenim učincima antipsihotični lijekovi se dijele na:

    • sedativi (lijekovi droperidol, klorpromazin, levomepromazin, promazin);
    • antipsihotik (lijekovi haloperidol, trifluoperazin, etaperazin, sulpirid);
    • aktivirajuće (pripravci perfenazina, trifluoperazina, flufenazina, karbidina).

    Prema jačini antipsihotičkog učinka, neuroleptički lijekovi se dijele na visoku i nisku snagu. Skupina visoko potentnih antipsihotika uključuje lijekove klozapin, haloperidol, trifluperidol, flufenazin, pimozid.

    U skupinu antipsihotika niske potencije ulaze pripravci perfenazina, pericjazina, flupentiksola, sulpirida.

    Generacije antipsihotika

    Lijekovi prve generacije uključuju tipične antipsihotike. Antipsihotični učinci lijekova prve generacije posljedica su blokade D-2 receptora uglavnom u mezolimbičnom i mezokortikalnom dopaminergičkom sustavu..

    Istodobno blokiranje receptora u nigrostrijalnom i tuberoinfundibularnom području mozga dovodi do razvoja tipičnih nuspojava kao što su parkinsonizam, ekstrapiramidalni poremećaji pokreta, razvoj hiperprolaktinemije, neuroleptični maligni sindrom.

    Drugu generaciju neuroleptika predstavljaju atipični antipsihotični lijekovi s dopamin-serotonergičkim djelovanjem..

    Promjenom mehanizma djelovanja neuroleptika 2. generacije ne dovode do razvoja malignih neuroleptičkih simptoma, ekstrapiramidnih poremećaja i hiperprolaktinemije. Međutim, oni zadržavaju visok stupanj antipsihotičke učinkovitosti..

    Tipični nuspojave druge generacije antipsihotika su negativni učinci na kardiovaskularni sustav (razvoj teških aritmija, moždani udar), dijabetes melitus, leukopenija.

    Lijekovi treće generacije antipsihotika predstavljeni su skupinom djelomičnih agonista D-2-dopaminskog receptora (lijekovi aripiprazol i kariprazin). Iako održavaju visoku učinkovitost, manja je vjerojatnost da ovi lijekovi uzrokuju ozbiljne komplikacije tipične za neuroleptike..

    Za referencu. Najčešće nuspojave antipsihotika 3. generacije su anksioznost, letargija i nesanica..

    Atipični antipsihotici nove generacije - popis

    Od lijekova aripiprazol se najčešće koristi:

    • Ojačati;
    • Zilaxer;
    • Mirium;
    • Aripprazol-Teva;
    • Amdoal.

    Trgovački naziv karipirazina je Reagila.

    Za referencu. Trenutno se lijekovi treće generacije smatraju lijekovima izbora za liječenje bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava, endokrinih poremećaja i gastrointestinalnih patologija.

    Indikacije za uporabu neuroleptika

    Najčešće se za uklanjanje produktivnih simptoma propisuju antipsihotični lijekovi: delirij, halucinacijski napadaji, iluzije, teški poremećaji u ponašanju, patološko psihotično uzbuđenje, manije.

    Atipični antipsihotici često se koriste za uklanjanje negativnih (nedostatnih) simptoma: znakovi emocionalne iscrpljenosti, autistični poremećaji, znakovi sloma osobnosti.

    Antipsihotični lijekovi mogu se koristiti za liječenje:

    • kronične i akutne psihoze;
    • psihomotorni oblici uzbuđenja;
    • kronični oblici nesanice;
    • Tourettov sindrom;
    • shizofrenija (antipsihotici se mogu koristiti i za ublažavanje akutnih napada i za terapiju održavanja);
    • manične epizode;
    • teške fobije;
    • halucinacije;
    • poremećaji kretanja povezani s mentalnim bolestima;
    • poremećaji somatoformnog i psihosomatskog tipa;
    • bipolarni poremećaj.

    Za referencu. Također, antipsihotici se mogu koristiti jednokratno za ublažavanje upornog povraćanja (ako su drugi lijekovi neučinkoviti), kao i za preoperativnu pripremu pacijenta.

    Rjeđe se koriste antipsihotični lijekovi ako pacijent ima stalne promjene raspoloženja.

    Antipsihotični lijekovi se ne preporučuju kao lijekovi izbora za liječenje poremećaja u ponašanju i psihologiji kod osoba s demencijom, prema APS-u (Američko psihijatrijsko udruženje).

    Pažnja. Antipsihotici nisu lijekovi izbora za liječenje nesanice (mogu se koristiti strogo prema indikacijama, s teškom nesanicom i neučinkovitošću drugih lijekova).

    Kognitivni učinci antipsihotičnih lijekova

    Kognitivni učinak nije nuspojava.

    Za referencu. Kognitivne funkcije su složene kognitivne funkcije glavnog organa središnjeg živčanog sustava - mozga. Uz pomoć njih, osoba ne samo da uči svijet oko sebe, već i aktivno komunicira s njim..

    Zahvaljujući kognitivnim funkcijama (razmišljanje, govor, pamćenje, pažnja) formira se čovjekova osobnost, a utvrđuju se sposobnosti za obrazovanje, rad i druga područja života.

    Kada se uzimaju antipsihotici, ove su funkcije djelomično blokirane. Postoji kognitivni učinak. Potrebno je nešto između djelotvornosti droga i kognitivnog pada.

    U pretpostavljenoj studiji učinkovitosti iznesena je teorija da su atipični antipsihotici učinkovitiji u liječenju neurokognitivnog oštećenja od tipičnih antipsihotika..

    Pročitajte i o temi

    Međutim, trenutno nema dokaza za ovu teoriju. U dvogodišnjoj kontroliranoj, slijepoj studiji odnosa omjera niskih doza haloperidola i risperidona nije utvrđena značajna razlika..

    Stoga je pitanje stupnja utjecaja neuroleptika 1. i 2. generacije na kognitivnu sferu još uvijek kontroverzno..

    Nuspojave antipsihotičnih lijekova

    Pažnja. Svi neuroleptički lijekovi imaju širok spektar ozbiljnih nuspojava.

    Vjerojatnost razvoja nuspojava tijekom terapije antipsihotičnim lijekovima ovisi o dobi pacijenta, prisutnosti popratnih bolesti, propisanim dozama, režimima i trajanju liječenja antipsihoticima.

    Česte nuspojave od upotrebe antipsihotika su glavobolja, nizak krvni tlak i nesvjestica, stalna vrtoglavica, tjeskoba, pospanost, nejasan govor, letargija.

    Duljom primjenom razvijaju se problemi s potencijom, neplodnost, oštećenje vida, hiperprolaktinemija, dijabetes melitus, lučenje hormona rasta, stimulirajućeg hormona štitnjače, oksitocina se smanjuje.

    Kršenja kardiovaskularnog sustava mogu se očitovati tahikardijom, ekstrasistolom, razvojem miokarditisa lijeka (upala miokarda), moždanim udarom, ishemijom miokarda, distrofijom miokarda.

    Također je moguće razviti epileptične napadaje, trombocitopeniju, upalu pluća, hiponatremiju, aplastičnu anemiju, poremećaje krvarenja, smanjeni imunitet.

    Za referencu. Osim toga, u pozadini antipsihotične terapije, pacijenti se žale na osjećaje izražene inhibicije mišljenja, gubitka karaktera, osjećaja kao „povrće“ ili „lažnjak“, nemogućnost uživanja u aktivnostima koje su im prije donosile radost.

    Antipsihotici nove generacije bez nuspojava

    Napominjemo da je izraz "bez nuspojava" u podnaslovu želja pacijenata ili njihove rodbine koji su čuli za negativne učinke antipsihotika..

    Pažnja. Ne postoje antipsihotični lijekovi bez nuspojava. Čak i najmoderniji antipsihotici imaju nuspojave. To je zbog općeg mehanizma djelovanja ove skupine lijekova i njegovog učinka na dopaminske receptore.

    Opći mehanizam djelovanja na dopaminske receptore prolazi kroz četiri glavna puta:

    • mezolimbički (smanjenje ili blokiranje dopaminergičnog prijenosa u tim područjima mozga dovodi do pružanja izraženog antipsihotičnog učinka i uklanjanja produktivnih simptoma: delirij, halucinacijski napadaji);
    • mezokortikalni (s blokadom receptora dopamina u ovoj mezokortikalnoj regiji mozga, kada se koriste tipični antipsihotici za dugotrajnu terapiju, to može dovesti do povećanja negativnih simptoma: apatija, loš govor, propadanje osobnosti);
    • nigrostrial (kada blokiranje dopaminskih receptora u nigrostrialnom putu dovodi do razvoja takvih tipičnih nuspojava neuroleptika kao što je razvoj parkinsonizma, bolni grč mišića čeljusti, podrhtavanje mišića, patološki nemir);
    • tuberoinfundibularni (blokirajući dopaminske receptore u limbičkom putu dovodi do razvoja hiperprolaktinemije, ginekomastije (povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca), galaktoreje (oslobađanje mlijeka iz mliječnih žlijezda izvan laktacije), menstrualnih nepravilnosti, razvoja osteoporoze, pojave neplodnosti, problema s potencijom, povećanog rizika od potencijala, povećanog rizika od potencijala) onkologija s dugotrajnom primjenom).

    Atipični antipsihotici utječu na dopaminske receptore manje od tipičnih antipsihotičnih lijekova. S tim u vezi, manja je vjerojatnost da uzrokuju komplikacije poput neuroleptičke depresije, hiperprolaktinemije, parkinsonizma..

    Međutim, atipični antipsihotici mogu uzrokovati razvoj po život opasne hiponatremije, imaju visoku hepatotoksičnost, uzrokuju seksualne disfunkcije i značajno povećavaju rizik od kardiovaskularnih patologija..

    Također, atipični antipsihotici mogu dovesti do razvoja dijabetesa melitusa, moždanog udara, upale pluća (dok se uzimaju antipsihotici, rizik od razvoja upale pluća povećava se za više od 60%), oštećenja vida.

    Važno! S tim u vezi, svi antipsihotici smiju se koristiti samo prema uputama liječnika i strogo pod njegovim nadzorom. Samoprilagođavanje doza i režima liječenja je neprihvatljivo.

    Redoslijed i značajke primjene antipsihotika

    Režim liječenja odabire se pojedinačno i ovisi o težini dijagnoze i simptomima.

    Brzom metodom doza antipsihotika se podešava na optimalnu za 1-2 dana, zatim se održava potrebna koncentracija lijeka u krvi.

    Polaganim porastom, doza uzetog lijeka postupno se povećava. U slučaju korištenja cik-cak tehnike, primjenjuje se velika i mala doza lijeka.

    Također se može koristiti liječenje pauzama (5-6 dana, lijek se zaustavlja).

    Važno. Trajanje uzimanja antipsihotika također se izračunava pojedinačno..

    Da bi spriječio razvoj sindroma apstinencije, nakon prestanka liječenja, liječnik postupno smanjuje doze korištenih lijekova ili prebacuje pacijenta na tablete za smirenje. Uz to se mogu propisati vitamini B skupine..

    Kada se koriste antipsihotici, zabranjeno je:

    • uzimati istovremeno dva lijeka s izraženim antipsihotičkim učinkom ili dva lijeka sa sedativnim učinkom;
    • uzeti 3 ili više antipsihotika;
    • kombinirati atipične i tipične lijekove.

    Također, prije propisivanja antipsihotičnih lijekova, pacijenta treba isključiti iz trudnoće, porfirije, parkinsonizma, teških bolesti kardiovaskularnog sustava, agranulocitoze, glaukoma zatvorenog kuta, patologija bubrega i jetre..

    Kompatibilnost antipsihotika s drugim lijekovima

    Za referencu. Uzimanje inzulina, antikonvulziva, antidijabetičkih tableta i alkohola značajno smanjuje učinkovitost antipsihotika.

    Kada se antipsihotici kombiniraju s benzodiazepinskim lijekovima, primjećuje se ozbiljna respiratorna depresija.

    Kombinacija antipsihotika s litijevim pripravcima povećava rizik od razvoja hiperglikemije, encefalopatije, vrućice, ekstrapiramidnih simptoma.
    Kada se antipsihotici kombiniraju s tetraciklinskim antibioticima, povećava se rizik od toksičnosti za jetru.

    Kombinacija antipsihotika s antidepresivima dovodi do uzajamnog pojačanja djelovanja oba lijeka.

    Pušenje dovodi do smanjenja koncentracije antipsihotika u krvi.

    Lijekovi estrogena pojačavaju sve učinke antipsihotičnih lijekova.

    Pažnja. Kombinacija s antiparkinsonijskim lijekovima može dovesti do razvoja psihoze, hipertermije i paralitičke crijevne opstrukcije.